罗利普兰的抗精神病特征:对大鼠有效，对缺乏磷酸二酯酶4b (PDE4B)的小鼠敏感性降低。

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苏奇亚克JA，查宾DS，麦卡锡SA，马丁AN

罗利普兰的抗精神病特征:对大鼠有效，对缺乏磷酸二酯酶4b (PDE4B)的小鼠敏感性降低。

精神药理学(Berl)。2007年6月,192(3):415 - 24。Epub 2007 3月2日。

PubMed ID

17333137 (PubMed视图

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摘要

理由:最近的研究提供了证据，证明磷酸二酯酶4b (PDE4B)减少是一个遗传易感性因素，并表明PDE4B中几个单核苷酸多态性(SNPs)与精神分裂症发病率增加有关。目的:当前研究的目的是评估罗利普拉姆(一种非亚型选择性PDE4抑制剂)在几种预测抗精神病药物样疗效和副作用倾向的动物模型中的活性，并使用PDE4B野生型和敲除小鼠开始了解与罗利普拉姆活性有关的亚型。结果:罗利普兰能拮抗盐酸苯环利定和d -安非他明诱导的大鼠多动，抑制条件回避反应(CAR)。在PDE4B野生型小鼠中，罗利普兰剂量依赖性抑制CAR (ED(50) = 2.4 mg/kg);然而，在敲除小鼠中，它们对较高剂量(1.0和3.2 mg/kg)的罗利普拉姆敏感性降低，导致ED的三倍转移(50)(7.3 mg/kg)，这表明PDE4B至少部分地参与了罗利普拉姆的活性。只有最高剂量的罗利普兰(3.2 mg/kg)产生中度但显著程度的僵死。结论:罗利普兰具有与非典型抗精神病药物相似的药理学特征，且具有较低的锥体外系症状易感性。这些结果表明，PDE4B介导了罗利普拉姆在CAR中的抗精神病作用，PDE4B调节的环磷酸腺苷信号通路可能在精神病的病理生理学和药物治疗中发挥作用。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
磷酸腺苷	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B	蛋白质	人类	未知的	产品的	细节