吡哆醛5'-磷酸酶作为治疗药物靶点。

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Amadasi A, Bertoldi M, Contestabile R, Bettati S, Cellini B, di Salvo ML, borri - volattorni C, Bossa F, Mozzarelli A

吡哆醛5'-磷酸酶作为治疗药物靶点。

当代医学化学。2007;14(12):1291-324。

PubMed ID

17504214 (查看PubMed

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摘要

维生素B(6)衍生的吡哆醛5'-磷酸(PLP)是酶的辅助因子，催化大量的化学反应，主要涉及氨基酸代谢。根据进化关系和蛋白质结构组织，这些酶被分为5个科和折叠型。原核生物中大约1.5%的基因编码plp依赖性酶，而真核生物中这一比例要低得多。尽管由酶委员会编目的约4%的酶催化反应依赖于plp，但只有少数几种酶是批准药物的靶标，约有20种被认为是药物或除草剂的潜在靶标。依赖plp的酶有多巴脱羧酶(与帕金森病有关)、伽马氨基丁酸转氨酶(癫痫)、丝氨酸羟甲基转移酶(肿瘤和疟疾)、鸟氨酸脱羧酶(非洲昏睡病和可能的肿瘤)、丙氨酸外消旋酶(抗菌剂)和人胞质支链转氨酶(与伽马氨基丁酸/谷氨酸平衡浓度有关的病理状态)。在每个家族或代谢途径中，首先讨论药物已被批准临床使用的酶，报告酶的结构、催化机制、酶失活或由底物类或过渡态类药物调节的机制，以及正在进行的增加特异性和减少副作用的研究。必威国际app然后，报告了plp依赖酶的最新特征和建议作为药物靶点。最后，讨论了最近plp依赖酶的基因组分析与药物靶点选择的相关性。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
丙氨酸	4-氨基丁酸转氨酶，线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节