Tezosentan,内皮素受体拮抗剂,限制在内毒素挑战肝硬化大鼠肝损伤。

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Urbanowicz W, Sogni P,莫罗R,塔子KA, Barriere E, Poirel O,马丁,Guimont MC, Cazals-Hatem D, Lebrec D

Tezosentan,内皮素受体拮抗剂,限制在内毒素挑战肝硬化大鼠肝损伤。

肠道。2004年12月,53 (12):1844 - 9。

PubMed ID

15542526 (在PubMed

]

文摘

背景/目的:脂多糖(LPS)诱发肝损伤与调节内皮素1 (ET)的生产。本研究的目的是调查tezosentan的影响,无选择性ETA和ETB受体拮抗剂,有限合伙人的挑战与肝硬化大鼠。方法:大鼠肝硬化收到有限合伙人然后tezosentan或安慰剂一小时之后。有限合伙人管理四个小时后,老鼠被测量血清转氨酶活性和血浆肿瘤坏死因子-α(tnf)水平。肝脏诱导一氧化氮合酶(间接宾语)、髓过氧化物酶(MPO)、中性粒细胞浸润的标记,和环氧合酶(COX) 2表达也被测量。结果:有限合伙人管理显著降低动脉压和显著增加血浆内皮素水平。有限合伙人和tezosentan管理后,血清天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶活动是类似于对照组时和有限合伙人仅增加了700%以上。血浆tnf水平显著降低在老鼠收到有限合伙人和tezosentan (182 (38) pg / ml)相比仅收到有限合伙人(821 (212)pg / ml)。Tezosentan显著降低肝MPO活性和肝中性粒细胞对LPS诱导伊诺但没有影响或cox - 2。老鼠的存活率明显高于收到有限合伙人+ tezosentan(80%)比仅在老鼠收到有限合伙人(50%)。 CONCLUSION: In LPS challenged cirrhotic rats, tezosentan administration prevents LPS induced liver injury by decreasing intrahepatic neutrophil infiltration. In addition, tezosentan increases survival in these rats.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tezosentan	内皮素a受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Tezosentan	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节