由人类肝细胞色素P450三甲双酮代谢:证据CYP2E1的参与。

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Kurata N,西村Y, Iwase M,费舍尔NE,唐BK,稻叶型T, Yasuhara H

由人类肝细胞色素P450三甲双酮代谢:证据CYP2E1的参与。

Xenobiotica。1998年11月28日(11):1041 - 7。

PubMed ID

9879636 (在PubMed

]

文摘

1。高加索人肝脏样本用于这项研究。去甲基三甲双酮(TMO) dimethadione (DMO)监测在cyp化学抑制剂的存在,如氟康唑、奎尼丁、dimethyl-nitrosamine,对乙酰氨基酚、非那西汀,chlorzoxazone,美芬妥因。三甲双酮选择性地抑制了去甲基二甲基亚硝胺和chlorzoxazone(> 50%)和弱抑制甲苯磺丁脲(12%)和氟康唑(22%),而其他抑制剂没有效果。这个结果表明TMO新陈代谢DMO主要由CYP2E1和略微CYP2C和CYP3A4。2。15人类肝脏筛选和个人间的变异性TMO去活动是三倍。Chlorzoxazone 6-hydroxylation活动也是衡量和活动都显著相关(r = 0.735, p < 0.01)。3所示。DMO生产由人类cDNA表达观察CYP酶主要用于CYP2E1 (10.8 nmol /管),轻微的CYP2C8 (0.22 nmol /管),为其他CYP酶无法察觉。 4. These results indicate that TMO metabolism is primarily catalysed by CYP2E1 and that trimethadione would be a suitable selective probe drug for the estimation of human CYP2E1 activity in vivo.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Paramethadione	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节