卡帕受体二价配体。

文章的细节

引用

彭X, Neumeyer JL

卡帕受体二价配体。

中国医学杂志,2007;7(4):363-73。

PubMed ID
17305578 (PubMed视图
摘要

kappa阿片激动剂和拮抗剂的双价配体,如norBNI和BNI,被用作阐明kappa受体特征的工具。双价配体也可能是有效的镇痛药,尽管目前还没有临床使用。构效关系(SAR)和分子建模导致了一种更有效和选择性的kappa拮抗剂(5'-胍基纳trindole, GNTI)的开发。具有高混合kappa/micro或混合kappa/delta亲和力和有趣的药理特性的新型homo和hetervalent配体可能最终导致有用的镇痛药,副作用更少。二价配体也被开发出来,可以作为受体寡聚和组织现象的探针。一种结构独特的kappa拮抗剂(JDTic)提供了表征kappa阿片受体的额外工具。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
烯丙羟吗啡酮 kappa型阿片受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节