一种具有抗滥用特性的重酒石酸氢可酮缓释片每日一次的药代动力学及持续24小时镇痛作用。

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Kapil RP, Cipriano A, Wen W, Yu Lynch S, He E, Colucci SV, Harris SC

一种具有抗滥用特性的重酒石酸氢可酮缓释片每日一次的药代动力学及持续24小时镇痛作用。

临床杂志2016年2月;38(2):302-14。doi: 10.1016 / j.clinthera.2015.12.003。Epub 2015年12月31日。

PubMed ID

26749219 (PubMed视图

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摘要

目的:本研究的目的是评估具有滥用威慑特性的每日一次、单一实体、缓释氢可酮(HYD)的药代动力学(PK)和24小时镇痛效果。方法:纳入四项研究。三个开放标签药代动力学研究设计如下:单剂量、5个疗程、4个周期、交叉、剂量-比例研究;HYD 120 mg，持续5天(稳态研究1);2-治疗、2期、多剂量交叉研究评估了HYD 30mg和氢可酮7.5 mg/布洛芬200mg每6小时给药的相对生物利用度(稳态研究2)。一项长期、开放标签研究评估了52周维持期内HYD 20 - 120mg对患者的安全性和有效性。结果:31名、25名和22名健康受试者分别完成了剂量比例研究、稳态研究1和稳态研究2，而410名中度至重度慢性非恶性和非神经性疼痛患者完成了长期有效性研究。单次给药HYD 20 ~ 120 mg后，平均全身暴露和峰值血药浓度呈剂量成比例。在给予HYD 120 mg每日1次后，第1天和第5天的药代动力学特征具有可比性。与立即释放氢可酮7.5 mg/布洛芬200 mg每6小时给药相比，每天一次HYD 30 mg与低波动的血浆氢可酮浓度相关。在长期研究中，疼痛控制在24小时给药间隔内是一致的。 IMPLICATIONS: Once-daily HYD exhibits linear, dose-proportional PK properties and is associated with a lower variability in plasma hydrocodone concentrations when compared with an immediate-release hydrocodone combination product. Notably, analgesia provided by HYD is sustained during the 24-hour dosing interval. ClinicalTrials.gov identifier: NCT01400139 (Study 4).

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药物

氢可酮