美沙酮是一种非竞争性拮抗剂就是alpha4beta2和alpha3 *尼古丁乙酰胆碱受体的激动剂和alpha7烟碱乙酰胆碱受体。

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Talka R, Salminen O, Tuominen家乡

美沙酮是一种非竞争性拮抗剂就是alpha4beta2和alpha3 *尼古丁乙酰胆碱受体的激动剂和alpha7烟碱乙酰胆碱受体。

基本中国Toxicol杂志》2015年4月,116 (4):321 - 8。doi: 10.1111 / bcpt.12317。Epub 2014 10月7。

PubMed ID

25196810 (在PubMed

]

文摘

Nicotine-methadone相互作用研究在人类和各种实验设置关于上瘾,奖励和疼痛。美沙酮维持治疗患者大多是烟民,和美沙酮政府增加吸烟。以前的体外研究表明,美沙酮是一种非竞争性拮抗剂在老鼠alpha3beta4烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)和一个受体激动剂在人类alpha7乙酰胆。在这项研究中,我们使用细胞系表达人类就是alpha4beta2 alpha7和alpha3 *乙酰胆比较美沙酮的相互作用在各种人类在相同的实验条件下乙酰胆。[(3)H] epibatidine位移分析是用来确定美沙酮结合烟碱受体,和(86)Rb(+)流出和细胞内钙的变化(Ca(2 +))我是用来评估受体的功能活动的变化。美沙酮取代[(3)H]从烟碱agonist-binding网站epibatidine SH-EP1-halpha7 SH-SY5Y细胞,但不是在SH-EP1-halpha4beta2细胞。美沙酮的Ki值6.3 1008年SH-EP1-halpha7细胞和19.4妈妈,妈妈妈妈SH-SY5Y细胞。美沙酮(Ca(2 +))我增加浓度的方式在所有的细胞系,在SH-EP1-halpha7细胞,效果比尼古丁的治疗的效果更明显。在SH-EP1-halpha4beta2细胞,美沙酮的影响是微不足道的尼古丁。美沙酮预处理废除了身上观察到尼古丁诱导下(Ca(2 +))的反应我在所有的细胞系表达乙酰胆。 In SH-EP1-halpha4beta2 and SH-SY5Y cells, methadone had no effect on the (86) Rb(+) efflux, but it antagonized the nicotine-induced (86) Rb(+) ion efflux in a non-competitive manner. These results suggest that methadone is an agonist at human alpha7 nAChRs and a non-competitive antagonist at human alpha4beta2 and alpha3* nAChRs. This study adds further support to the previous findings that opioids interact with nAChRs, which may underlie their frequent co-administration in human beings and might be of interest to the field of drug discovery.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美沙酮	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
美沙酮	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
美沙酮	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
美沙酮	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节