氯苯那敏在正常成人静脉和口服给药后的药代动力学。
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黄森明，Athanikar NK, Sridhar K，黄玉春，邱伟林
氯苯那敏在正常成人静脉和口服给药后的药代动力学。
中华临床药物学杂志，1982;22(4):359-65。
- PubMed ID
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7106172 (PubMed视图］
- 摘要
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采用高效液相色谱法测定静脉注射和口服给药后氯苯那敏(CPM)及其2种去甲基代谢物的血、尿水平。在2名受试者5 mg(马来酸)静脉注射的研究中，血浆CPM水平符合三指数方程，其终末半衰期(t1 /1)分别为23和22 h，面积分别为3.6和3.21/kg。静脉数据预测两名受试者的肝抽血率分别为0.06和0.07。口服溶液(10毫克)的绝对生物利用度分别为59%和34%，片剂(8毫克)的绝对生物利用度分别为44%和25%，表明广泛的肠道首过代谢。5名受试者7次口服禁食研究的平均t1 /2为28小时(19-43小时)，平均吸收滞后时间为0.7小时(0.4-1.3小时)，平均峰值时间为2.8小时(2-4小时)，其中2名受试者每12小时给予6 mg溶液，共9次;单剂量和多剂量动力学之间存在良好的相关性。在每日频繁给药的模拟研究中显示了显著的累积。估计的累积比率在4.1至9.4之间(平均为6.5)。尿液数据(收集12天)的t1 /2与血浆数据一致。上述结果表明，需要重新检查目前频繁的每日给药和使用该药物的缓释或控释剂型。 The possible cause of reduced plasma clearance of CPM in renal patients is discussed.
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