盘基盘菌腺苷琥珀酸合成酶:haacidin类似物的作用和[14C] haacidin的结合。

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Jahngen EG, Rossomando EF

盘基盘菌腺苷琥珀酸合成酶:haacidin类似物的作用和[14C] haacidin的结合。

生物化学。1984年2月15日;229(1):145-54。0003 - 9861 . doi: 10.1016 /(84) 90139 - 5。

PubMed ID

6703692 (查看PubMed

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摘要

利用hadacidin-Sepharose 4B亲和层析法、阴离子交换高效液相色谱法(HPLC)和凝胶过滤高效液相色谱法从盘基霉中部分纯化了腺苷酸琥珀酸(sAMP)合成酶，得到了2600倍的纯化。采用新开发的HPLC法测定其活性，发现对底物IMP、GTP和天门冬氨酸分别为36、23和714 μ m时，盘斛腺苷琥珀酸合成酶活性具有明显的Km值。模拟物鸟苷-5’-(β， γ -亚氨基)三磷酸是GTP的抑制剂，其Ki为15微米，而IMP则被其模拟物福霉素B单磷酸(Ki为80微米)竞争性抑制。对这些动力学数据的分析显示出一种与完全随机的三元机制一致的模式。Hadacidin，一种类似于天门冬氨酸的物质，是86微米时底物的抑制剂。合成了hahaidin的其他类似物，并检测了它们对sAMP合成酶活性的影响。与hadacidin (5 mM时抑制率为100%)相比，N-乙酰-N-羟甘氨酸、N-甲酰甘氨酸、N-乙酰甘氨酸和N-羟甘氨酸的抑制率均在50 ~ 75%之间，N-(硫氧基)- l-天冬氨酸的抑制率为27%，N-苯甲酰甘氨酸的抑制率仅为6%。n -甲酰肌氨酸、n -乙酰甲硫氨酸、o -甲基丙酮酸肟和hadacidin甲基酯在此浓度下无效果。腺苷琥珀酸合成酶的活性依赖于金属离子，以Mg2+活性最高。利用阴离子交换高效液相色谱和[甲酰基- 14c]hadacidin证实了天冬氨酸类似物与纯化的腺苷琥珀酸合成酶结合的能力。 The radioactivity coeluted with the adenylosuccinate synthetase and the bound, radiolabeled hadacidin was displaced by excess aspartate.

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
天冬氨酸	腺苷酸琥珀酸合成酶(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	底物	细节