对选择性ERbeta受体激动剂对中枢神经系统障碍:芳基benzthiophenes的合成和表征。

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Schopfer U, Schoeffter P,比肖夫科幻,Nozulak J,费尔巴哈D, Floersheim P

对选择性ERbeta受体激动剂对中枢神经系统障碍:芳基benzthiophenes的合成和表征。

J地中海化学。2002年3月28日,45 (7):1399 - 401。

PubMed ID

11906280 (在PubMed

]

文摘

为了识别选择性雌激素受体亚型ERbeta配体,合成了一系列芳基benzthiophenes。放射性配体结合试验和报告基因化验在海拉和SH-SY5Y细胞,化合物被认为是ERbeta-selective受体激动剂。通过瞄准ERbeta在大脑中,这些化合物可能会导致药物能够单独的雌激素的有利影响心情,学习、记忆等副作用的刺激子宫内膜癌和乳腺癌。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 -苯并[b] thiophen-6-ol (4-hydroxyphenyl)	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	1410年	7.4	22	细节
2 -苯并[b] thiophen-6-ol (4-hydroxyphenyl)	雌激素受体α	EC 50 (nM)	50	7.4	22	细节
己烯雌酚	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	12	7.4	22	细节
己烯雌酚	雌激素受体α	EC 50 (nM)	0.06	7.4	22	细节
己烯雌酚	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	9	7.4	22	细节
己烯雌酚	雌激素受体β	EC 50 (nM)	0.02	7.4	22	细节
雌二醇	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	24	7.4	22	细节
雌二醇	雌激素受体α	EC 50 (nM)	0.02	7.4	22	细节
雌二醇	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	24	7.4	22	细节
雌二醇	雌激素受体β	EC 50 (nM)	0.07	7.4	22	细节
雌激素酮	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	480年	7.4	22	细节
雌激素酮	雌激素受体α	EC 50 (nM)	0.7	7.4	22	细节
雌激素酮	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	1135年	7.4	22	细节
雌激素酮	雌激素受体β	EC 50 (nM)	2.1	7.4	22	细节
染料木黄酮	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	3920年	7.4	22	细节
染料木黄酮	雌激素受体α	EC 50 (nM)	48	7.4	22	细节
染料木黄酮	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	200年	7.4	22	细节
染料木黄酮	雌激素受体β	EC 50 (nM)	4.1	7.4	22	细节
雷洛昔芬	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	22	7.4	22	细节
雷洛昔芬	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	260年	7.4	22	细节