苯并噻唑基腺苷A2B受体拮抗剂的发现,提高了A2A的选择性。
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引用
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Firooznia F,张AW, Brinkman J, Grimsby J, Gubler ML, Hamid R, Marcopulos N, Ramsey G, Tan J, Wen Y, Sarabu R
苯并噻唑基腺苷A2B受体拮抗剂的发现,提高了A2A的选择性。
生物组织医学化学杂志2011年4月1日;21(7):1933-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.053。Epub 2011年2月17日。
- PubMed ID
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21388809 (PubMed视图]
- 摘要
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由于N-(2-氨基-4-甲氧基-苯并噻唑-7-基)-N-乙基乙酰胺衍生物2具有优良的药效和良好的类药物性质,因此选择其作为新型选择性A(2B)拮抗剂的设计起点。制备了一系列含有五或六元环的非芳香族酰胺或尿素,同时还含有间三氟甲基苯基(显示具有较强的效力)的化合物,并评估了它们对A(2A)和A(1)受体的选择性。本工作鉴定出化合物30,对A(2A)和A(1)受体均具有良好的效力和高选择性。