合成和构效关系的3-arylbenzoxazines选择性雌激素受体β受体激动剂。

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马王杨W, Y, Z, Golla R, Stouch T, Seethala R,约翰逊年代,周R, Gungor T, Feyen JH,迪克森JK Jr

合成和构效关系的3-arylbenzoxazines选择性雌激素受体β受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2004年5月3日,14 (9):2327 - 30。

PubMed ID

15081034 (在PubMed

]

文摘

一系列3-aryl-7-hydroxybenzoxazine类似物已经准备和评估的配体两种雌激素受体亚型(ERalpha和ERbeta)。放射性配体结合试验的化合物有超过10倍绑定向ERbeta亚型选择性已确定。这些化合物也被证明是有效的完整的受体激动剂在功能分析在促进转录激活,最好的比染料木黄酮化合物20倍更有效。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
雌二醇	雌激素受体α	EC 50 (nM)	0.48	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	EC 50 (nM)	0.67	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	雌激素受体α	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	雌激素受体β	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体α	EC 50 (nM)	950年	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	6100年	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	390年	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体β	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节