3-[3-(哌啶-1-基)丙基]吲哚类高选择性h5-HT(1D)受体激动剂。
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Russell MG, Matassa VG, Pengilley RR, van Niel MB, Sohal B, Watt AP, Hitzel L, Beer MS, Stanton JA, Broughton HB, Castro JL
3-[3-(哌啶-1-基)丙基]吲哚类高选择性h5-HT(1D)受体激动剂。
中华医学化学杂志1999年12月2日;42(24):4981-5001。
- PubMed ID
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10585208 (PubMed视图］
- 摘要
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几种5-HT(1D/1B)受体激动剂现在正作为治疗偏头痛的药物进入市场。本文介绍了选择性h5-HT(1D)受体激动剂作为潜在的抗偏头痛药物的发展，可能产生较少的副作用。合成了一系列3-[3-(哌啶-1-基)丙基]吲哚，鉴定出80 (L-772,405)高亲和力h5-HT(1D)受体全激动剂，对h5-HT(1D)受体的选择性是h5-HT(1B)受体的170倍。L-772,405对一系列其他血清素和非血清素受体也显示出非常好的选择性，并在大鼠皮下给药后具有良好的生物利用度。因此，它构成了描述h5-HT(1D)受体在偏头痛中的作用的有价值的工具。分子模型和物理性质被用来假设这些化合物在受体腔内的结合构象。