长效的发现水杨醇β肾上腺素能受体受体激动剂(2)将一个尿素组。

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Procopiou PA,巴雷特VJ,福特AJ,美人,Lunniss通用电气,李约瑟D,史密斯CE,萨默斯G

长效的发现水杨醇β肾上腺素能受体受体激动剂(2)将一个尿素组。

地中海Bioorg化学。2011年10月15日,19 (20):6026 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.043。Epub 2011年8月26日。

PubMed ID
21925889 (在PubMed
]
文摘

一系列的小说,强大的和有选择性的人类β(2)肾上腺素能受体受体激动剂将脲基在终端右边苯基环(R)氟替卡松加沙美特罗。尿素9 j有长时间的行动对豚鼠气管体外,体内也类似于氟替卡松加沙美特罗。它比氟替卡松加沙美特罗口服吸收和生物利用度较低在老鼠和狗。有类似氟替卡松加沙美特罗的周转率,没有任何的证据形成苯胺代谢物在人类肝微粒体和肝细胞。但是没有确定结晶盐适合吸入交付。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
异丙肾上腺素 beta 1肾上腺素能受体 EC 50 (nM) 7.94 N /一个 N /一个 细节
异丙肾上腺素 β3肾上腺素能受体 EC 50 (nM) 39.81 N /一个 N /一个 细节
氟替卡松加沙美特罗 beta 1肾上腺素能受体 EC 50 (nM) 794.33 N /一个 N /一个 细节
氟替卡松加沙美特罗 β3肾上腺素能受体 EC 50 (nM) 1258.93 N /一个 N /一个 细节