调制的细胞色素P450 xanthone-based分子:从11 beta-hydroxylase抑制芳香醛固酮合酶和类固醇。

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米兰球迷,胡问,Negri M,齐默C, Belluti F, Rampa,哈特曼RW,建筑师

调制的细胞色素P450 xanthone-based分子:从11 beta-hydroxylase抑制芳香醛固酮合酶和类固醇。

J医学杂志。2013年2月28日,56 (4):1723 - 9。doi: 10.1021 / jm301844q。Epub 2013年2月12日。

PubMed ID

23363058 (在PubMed

]

文摘

之前我们报道Imidazolylmethylflavones芳香化酶抑制剂能够证明与醛固酮合酶(CYP11B2),细胞色素P450酶参与mineralcorticoid激素醛固酮的生物合成,并被用于获得这种酶的药效团模型。在这里,在寻找潜在的配体C必威国际appYP11B2和相关的CYP11B1,虚拟筛选的化合物库的合成芳香化酶抑制剂进行了早些时候,根据结果和相应的生物数据,设计和合成了一系列的氧杂蒽酮衍生品携带imidazolylmethyl取代基位置不同取代基的位置1和4。得到了一些非常有效的抑制剂;特别是4-chlorine导数是活跃在低摩尔或subnanomolar范围CYP11B2和CYP11B1,分别证明氧杂蒽酮可以被看作是一个优秀的脚手架,适当时可以针对不同的目标的活动功能。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Abiraterone	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	细节