1-取代4-芳基-5-吡啶基咪唑:一类新的细胞因子抑制药物，具有较低的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制能力。

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Boehm JC, Smietana JM, Sorenson ME, Garigipati RS, Gallagher TF, Sheldrake PL, Bradbeer J, Badger AM, Laydon JT, Lee JC, Hillegass LM, Griswold DE, Breton JJ, Chabot-Fletcher MC, Adams JL

1-取代4-芳基-5-吡啶基咪唑:一类新的细胞因子抑制药物，具有较低的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制能力。

中华医学化学杂志1996 9月27日;39(20):3929-37。

PubMed ID

8831759 (PubMed视图

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摘要

制备了一系列1-烷基-或-芳基-4-芳基-5-吡啶基咪唑(A)，并测试了它们与最近发现的称为CSBP的蛋白激酶结合的能力，以及抑制脂多糖(LPS)刺激小鼠TNF生成的能力。该激酶CSBP似乎参与了由许多炎症刺激引发的信号级联，并导致炎症细胞因子IL-1和TNF的生物合成。两种相关的咪唑类(B和C)先前已报道与CSBP结合并抑制lps刺激的人单核细胞IL-1和TNF的产生。早期系列的成员作为花生四烯酸代谢酶PGHS-1和5-LO的抑制剂表现出不同程度的效力。本系列n -1烷基咪唑(A)中几种更有效的CSBP配体和TNF生物合成抑制剂被测试为PGHS-1和5-LO的抑制剂，发现作为这些酶的抑制剂是弱的或无活性的。其中一种化合物9 (SB 210313)作为花生四酸盐代谢酶的抑制剂缺乏可测量的活性，但在结合和体内TNF抑制试验中具有良好的效力，在AA大鼠关节炎模型中测试了抗关节炎活性。复方9可显著减轻小鼠水肿，增加骨密度。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氧萘丙酸	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	21000	N/A	N/A	细节