抑制人类P450酶由烟酸和烟酰胺。

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Gaudineau C, Auclair K

抑制人类P450酶由烟酸和烟酰胺。

生物化学Biophys Res Commun。2004年5月7日,317 (3):950 - 6。doi: 10.1016 / j.bbrc.2004.03.137。

PubMed ID

15081432 (在PubMed

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文摘

烟碱酸已被用作降胆固醇剂已经几十年,而烟酰胺cytoprotective和抗病毒的特性逐渐引起了人们的注意。然而,在这两种情况下非常高剂量才能达到治疗效果,有时导致血药浓度高达15毫米。基于他们共同的吡啶功能,我们假设这两个分子可能抑制人类P450酶。体外抑制作用的研究表明,在治疗浓度,烟酸和烟酰胺抑制CYP2D6 (Ki = 3.8 + / - 0.3和19 + / - 4毫米,分别)。烟酰胺还能抑制CYP3A4 (Ki = 13 + / - 3毫米)和CYP2E1 (Ki = 13 + / - 8毫米)。如预期的氮含量heteroaromatic分子,光谱分析表明,抑制发生通过协调吡啶氮原子的血红素铁。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
烟酸	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酸	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
烟酰胺	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节