Rolapitant(原理图619734):一个强有力的、选择性和口头活跃神经激肽与集中中转NK1受体拮抗剂在雪貂止吐剂的影响。

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达菲RA,摩根C, Naylor R,希金斯,Varty GB, Lachowicz我,帕克

Rolapitant(原理图619734):一个强有力的、选择性和口头活跃神经激肽与集中中转NK1受体拮抗剂在雪貂止吐剂的影响。

物化学Behav杂志》2012年7月,102 (1):95 - 100。doi: 10.1016 / j.pbb.2012.03.021。Epub 2012年3月31日。

PubMed ID

22497992 (在PubMed

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文摘

NK1受体拮抗剂已被证明有多种生理和潜在的治疗效果在动物模型和人类。目前研究表明Rolapitant(原理图619734 (5 S) 8 (S) - [[1 (R) - (3、5 bis (trifluoromethyl)苯基)乙氧基)甲基]8-phenyl-1, 7-diazaspiro (4、5) decan-2-one)是一种选择性,可利用,中枢神经系统渗透神经激肽NK1受体拮抗剂显示呕吐的行为影响的动物模型。体外研究表明,rolapitant具有高度的亲和力人类的激肽1受体0.66 nM和高选择性的人类NK2和NK3亚型> 1000倍,对人类以及优惠的亲和力,几内亚猪,沙鼠和猴子NK1受体在老鼠,老鼠和兔子。Rolapitant功能上是一个竞争对手,以钙流出,计算Kb 0.17海里。Rolapitant逆转NK1 agonist-induced脚敲在沙鼠静脉注射和口服后24小时的最小有效剂量(地中海)0.1毫克/公斤。Rolapitant活跃在0.1和1毫克/公斤急性和延迟在雪貂呕吐模型,分别与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与功效在雪貂呕吐模型高度相关,表明rolapitant这个指示是一个可行的临床候选人。

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药物

Rolapitant

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rolapitant	神经激肽1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节