Lutropin阿尔法

识别

总结

Lutropin阿尔法是一种重组人类黄体生成素的形式，用于治疗由于下丘脑或垂体功能不全或由于严重的黄体生成素缺乏引起的女性不孕症。

品牌名称

Luveris, Pergoveris

通用名称

Lutropin阿尔法

药物库登录号

DB00044

背景

Lutropin是一种重组人黄体生成素，由酵母产生，有2个亚基，α = 92残基，β = 121残基。它是一种由单体单位组成的异二聚糖蛋白。Lutropin alfa是第一个也是唯一的重组人黄体生成素(LH)开发用于刺激卵泡发育。其药理作用模仿内源性LH的生物活性;LH水平的急剧上升，或LH激增，会引发排卵和黄体的发育。在男性中，LH刺激Leydig细胞产生睾酮。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₁₀₁₄H₁₆₀₉N₂₈₇O₂₉₄年代₂₇

平均体重

30000.0哒

序列

>Alpha链APDVQDCPECTLQENPFFSQPGAPILQCMGCCFSRAYPTPLRSKKTMLVQKNVTSESTCC VAKSYNRVTVMGGFKVENHTACHCSTCYYHKS

β链(LH) srrpwchpinailavekegcpvcitvntticagycptmmrvlqavlpplpqvvctyr dvrfesirlppgcprgvdpvvsfpvalscrcgpcrrstsdcggpkdhpltcdhpqlsgllf L

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同义词

• Lutropin阿尔法
• Lutropinα
• Lutropina阿尔法

药理学

指示

治疗下丘脑或垂体功能不全(促性腺功能减退)和严重LH缺乏(LH <1.2国际单位[IU]/L)的妇女不孕症

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

用于促进女性受孕，lutropin alfa与黄体生成素(LH)具有相同的作用，LH通常由脑垂体产生。Lutropin通常与follitropin alfa联合使用。它们一起刺激卵泡的发育，为生殖道的实施和怀孕做好准备。Lutropin还能刺激卵泡膜细胞产生雄激素和卵泡分泌雌二醇。一旦超声评估和血清雌二醇浓度显示卵泡充分成熟，就停止使用Lutropin和follitropin。然后给予hCG以完成卵泡成熟并诱导排卵。在女性中，大约在月经周期的一半，LH激增引发排卵的开始。Lutropin替代内源性LH，诱导排卵前卵泡破裂和卵母细胞排出。Lutropin诱导并维持黄体，然后黄体分泌孕激素。

作用机制

黄体生成素结合到一个受体与人绒毛膜促性腺激素(hCG)共享在卵巢膜(和颗粒)细胞和睾丸Leydig细胞。这种LH/CG跨膜受体是G蛋白偶联受体超家族的成员。然后腺苷酸环化酶激活许多其他途径导致类固醇激素生产和其他卵泡成熟过程。

目标	行动	生物
一个lutropine -绒毛膜促性腺激素受体	受体激动剂	人类

吸收

平均绝对生物利用度为56%，在亚q给药后，4-16小时后达到最大血清浓度。达到峰值的时间，血清:9小时

配送量

稳态分布体积在10-14 L左右。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

<5%的剂量作为不变的药物排出肾脏。

淘汰路线

全身清除率约为2 - 3升/小时，只有不到5%的剂量通过肾脏排出。

半衰期

两相的;终末半衰期约为18小时。

间隙

• 2 - 3l /h[皮下给药后健康女性]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

Lutropin不适用于16岁以下和60岁以上的人群，孕妇和哺乳期妇女，甲状腺和肾上腺功能不受控制的患者，下丘脑和脑下垂体活跃且未经治疗的肿瘤患者，以及任何有可能正常怀孕的患者，如原发性卵巢功能衰竭或子宫肌瘤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Luveris	工具包	82.5 (iU) / 1毫升	皮下	Emd Serono	2004-10-08	2014-11-30
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用
Luveris	解决方案	450单位/ 0.72 mL	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	不适用	不适用
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用
Luveris	粉末，用于溶液	75单位/瓶	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2005-06-28	不适用
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用
Luveris	注射，粉末，溶液	75国际单位	皮下	默克欧洲公司	2021-02-11	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pergoveris	Lutropin阿尔法(75单位)+Follitropin(150单位)	注射，粉末，溶液	皮下	默克欧洲公司	2016-09-20	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(225单位/ 0.72 mL)+Follitropin(450单位/ 0.72 mL)	解决方案	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2021-10-29	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(150单位)+Follitropin(300单位)	注入,解决方案	皮下	默克欧洲公司	2020-12-21	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(75单位)+Follitropin(150单位)	注射，粉末，溶液	皮下	默克欧洲公司	2016-09-20	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(150单位/ 0.48 mL)+Follitropin(300单位/ 0.48 mL)	解决方案	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2021-10-21	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(450单位)+Follitropin(900单位)	注入,解决方案	皮下	默克欧洲公司	2020-12-21	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(75单位)+Follitropin(150单位)	注射，粉末，溶液	皮下	默克欧洲公司	2016-09-20	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(450单位/ 1.44 mL)+Follitropin(900单位/ 1.44 mL)	解决方案	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2021-10-29	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(225单位)+Follitropin(450单位)	注入,解决方案	皮下	默克欧洲公司	2020-12-21	不适用
Pergoveris	Lutropin阿尔法(75单位/瓶)+Follitropin(150单位/瓶)	设备;粉末，用于溶液	皮下	Emd Serono，加拿大Emd公司的一个部门	2015-10-22	不适用

类别

ATC代码

G03GA07 - Lutropin

• G03GA -促性腺激素
• G03g -促性腺激素和其他促排卵剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 生殖器泌尿系统与性激素
• 促性腺激素
• 促性腺激素和抗促性腺激素
• 性激素和生殖系统调节剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 jgy52xjna

化学文摘号

152923-57-4

参考文献

一般引用

1. 胃肠道吸收。即机制。《医药科学支持公共卫生杂志》1975年9月- 10月;147(5):135-46。［文章］
2. Louvet JP, Harman SM, Ross GT:人绒毛膜促性腺激素、人间质细胞刺激素和人卵泡刺激素对雌激素诱导垂体切除未成熟雌性大鼠卵巢重量的影响。内分泌。1975年5月;96(5):1179-86。［文章］
3. Nielsen MS, Barton SD, Hatasaka HH, Stanford JB:几种一步式家庭尿促黄体激素检测试剂盒与OvuQuick的比较。《生殖科学》2001年8月;76(2):384-7。［文章］
4. Gibreel A, Bhattacharya S:重组follitropin alfa/lutropin alfa在生育治疗中的应用。生物制剂。2010年2月4日;4:5-17。［文章］
5. 基廷公司总经理迪隆·S:阿尔法Lutropin。药。2008;68(11):1529 - 40。［文章］

外部链接

UniProt

P01229

基因库

X00264

PubChem物质

46507624

RxNav

388084

ChEMBL

CHEMBL1201419

治疗靶点数据库

DAP001103

网页

PA164750539

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Luteinizing_hormone

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	不孕不育	1
4	完成	治疗	女性不孕	1
4	完成	治疗	体外受精(IVF)/不孕不育	1
4	完成	治疗	不孕不育	2
4	完成	治疗	不孕不育/孕激素水平	1
4	尚未招聘	诊断	对促排卵反应差	1
4	终止	治疗	高泌乳素血症/下丘脑性闭经/不孕不育	1
4	终止	治疗	特发性促性腺功能减退症	1
4	未知的状态	治疗	女性不孕	1
4	未知的状态	治疗	女性不孕/体外受精/卵巢刺激	1

药物经济学

制造商

• Emd serono公司

外包商

• 加拿大EMD公司
• 默克雪兰诺

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	75国际单位/毫升
注入,解决方案	皮下	450的用户界面
工具包	皮下	82.5 (iU) / 1毫升
粉末，用于溶液	皮下	75单位/瓶
解决方案	皮下	450单位/ 0.72 mL
注射，粉末，溶液		75 iu / 1瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	75国际单位
注射，粉末，溶液	皮下	75国际单位
注射，粉末，溶液	皮下
设备;粉末，用于溶液	皮下
粉	肠外;皮下
解决方案	皮下
注射	皮下
注射，粉末，溶液	皮下	150国际单位
注入,解决方案	皮下

价格

单元描述	成本	单位
Luveris 75单位瓶	38.88美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5767251	没有	1998-06-16	2015-06-16

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	55°C	福拉斯蒂里，H.，英厄姆，k.c.j.比尔。化学257:7976-7981 (1982)
疏水性	-0.063	不可用
等电点	8.44	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月24日20:20