Enfuvirtide

识别

总结

Enfuvirtide是一种HIV-1 gp41融合抑制剂，用于已经接受其他抗逆转录病毒药物治疗的HIV-1复制患者。

品牌名称

Fuzeon

通用名称

Enfuvirtide

药物库登录号

DB00109

背景

Enfuvirtide是一种含有36个氨基酸的仿生肽，在结构上类似于负责病毒与细胞膜融合并随后在细胞内摄取的HIV蛋白质。恩富韦肽是新型抗逆转录病毒药物中第一个被称为HIV融合抑制剂的药物，它通过抑制HIV-1与CD4细胞的融合而起作用。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
肽

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₂₀₄H₃₀₁N₅₁O₆₄
平均体重: 4491.876哒

序列

>DB00109序列YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF

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同义词

Enfuvirtida
Enfuvirtide

外部id

dp - 178
DP178
T-20
T20

药理学

指示

Enfuvirtide是一种抗逆转录病毒药物，用于治疗HIV-1/艾滋病的联合治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

Enfuvirtide结合到病毒包膜糖蛋白gp41亚基的第一个七重重复序列(HR1)，并防止病毒和细胞膜融合所需的构象变化。通过在HIV-1与靶细胞融合的最后阶段干扰其分子机制，恩富韦肽限制了进一步感染的传播。Enfuvirtide是一种仿生肽，它被合理地设计用来模拟HIV-1融合机制的组成部分，并取代它们，防止正常的融合。

目标	行动	生物
一个包膜糖蛋白	不可用	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

12例HIV-1感染者单次皮下注射Enfuvirtide 90mg后，平均峰值浓度为4.59+/-1.5 ug/ml，中位时间为8小时(3 ~ 12小时)。

配送量

5.5±1.1 l

蛋白结合

92％

新陈代谢

预期进行分解代谢为其组成氨基酸，随后在身体池中的氨基酸循环。

淘汰路线

不可用

半衰期

3.8 +/- 0.6小时

间隙

24.8 +/- 4.1 mL/h/kg [HIV-1感染成人和儿童接受90 mg单次SC剂量恩富韦肽后]
30.6 +/- 10.6 mL/h/kg[后续90 mg FUZEON SC联合其他抗逆转录病毒药物，每日两次治疗HIV-1感染者]
40 +/- 17 mL/h/kg[同时服用包括抗逆转录病毒药物的儿童患者，每天两次剂量为2 mg/kg]

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与恩富韦肽联合使用可降低治疗效果。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与恩富韦肽合用可降低疗效。
卡介苗亚株活抗原	卡介苗亚株康诺活抗原与恩富韦肽联用可降低疗效。
卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原	卡介苗亚株俄罗斯BCG-I活抗原与恩富韦肽联用可降低疗效。
卡介苗亚株活抗原	卡介苗亚株活抗原与恩富韦肽联用可降低其疗效。
卡介苗	卡介苗与恩富韦肽联用可降低疗效。
人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原	人腺病毒e血清型4株cl-68578抗原与恩富韦肽联用可降低治疗效果。
例如	恩福韦肽与利托那韦合用可提高血清浓度。
风疹病毒疫苗	风疹病毒疫苗与恩富韦肽合用可降低疗效。
伤寒活疫苗	伤寒活疫苗与恩福韦肽合用可降低疗效。

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食物相互作用

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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fuzeon	注射，粉末，溶液	90毫克/毫升	皮下	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用
Fuzeon	粉末，用于溶液	108毫克/瓶	皮下	霍夫曼拉罗氏	2003-08-18	不适用
Fuzeon	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	90毫克/毫升	皮下	基因泰克公司。	2012-04-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fuzeon	Enfuvirtide +水	工具包	皮下	罗氏制药公司	2006-05-16	2006-08-29

类别

ATC代码

恩福韦肽

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 19 owo1t3ze
化学文摘号: 159519-65-0

参考文献

合成参考

Ananda Kuppanna, Reddy Maria Bhaskar, Reddy Komma, Debashish Datta。恩夫韦肽制备工艺的改进。WO2011095989A2(2011年8月11日发布)。

一般引用

Greenberg ML, Cammack N:首例HIV融合抑制剂enfuvirtide耐药。《抗菌化学杂志》2004年8月;54(2):333-40。Epub 2004 7月1日。［文章］

外部链接

UniProt: Q70626
基因库: U12055
PubChem物质: 46506067
ChemSpider: 16743716
BindingDB: 50271301
RxNav: 139896
ChEMBL: CHEMBL525076
治疗靶点数据库: DAP000157
网页: PA164744517
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Enfuvirtide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	8
4	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	2
4	撤销	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
3.	完成	治疗	后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	7
3.	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	6
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/进行性多灶性白脑病(PML)	1

药物经济学

制造商

霍夫曼罗氏公司

外包商

霍夫曼罗氏有限公司
Hoffmann-La Roche有限公司
吉利德科学公司
法玛西亚公司。

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	90毫克/毫升
注射，粉末，溶液	皮下	90毫克/毫升
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	皮下	90毫克/毫升
工具包	皮下
粉末，用于溶液	皮下	108毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	90毫克

价格

单元描述	成本	单位
Fuzeon便利套件	3062.23美元	工具包

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6475491	没有	2002-11-05	2015-06-07
US5464933	没有	1995-11-07	2013-06-07
CA2224008	没有	2009-08-18	2016-06-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	-0.875	不可用
等电点	4.30	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.包膜糖蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的

通用函数: 分子结构活性
特定的功能: 不可用
基因名字: gp41
Uniprot ID: Q53I07
Uniprot名字: 包膜糖蛋白
分子量: 16767.98哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Cabrera C, Marfil S, Garcia E, Martinez-Picado J, Bonjoch A, Bofill M, Moreno S, Ribera E, Domingo P, Clotet B, Ruiz L:在长期含恩富维肽的挽救方案下，gp41的遗传进化揭示了密码子36、38和43之间高度排他的关系。艾滋病。2006 10月24日;20(16):2075-80。［文章］
Mink M, Mosier SM, Janumpalli S, Davison D, Jin L, Melby T, Sista P, Erickson J, Lambert D, Stanfield-Oakley SA, Salgo M, Cammack N, Matthews T, Greenberg ML:人免疫缺陷病毒1型gp41氨基酸替换对恩福韦肽体外gp41结合和抗病毒效力的影响。中国病毒学杂志，2005 10月;79(19):12447-54。［文章］
Aquaro S, D'Arrigo R, Svicher V, Perri GD, Caputo SL, Visco-Comandini U, Santoro M, Bertoli A, Mazzotta F, Bonora S, Tozzi V, Bellagamba R, Zaccarelli M, Narciso P, Antinori A, Perno CF: HIV-1 gp41特异性突变与接受enfuvirtide治疗的HIV-1感染患者的免疫成功相关。《抗微生物化学杂志》2006 10月;58(4):714-22。Epub 2006年8月5日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

张晓霞，张晓明，张晓明，张晓明，张晓明。恩富韦肽的药代动力学、药效学及药物相互作用潜力。临床药典杂志，2005;44(2):175-86。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

张晓霞，张晓明，张晓明，张晓明，张晓明。恩富韦肽的药代动力学、药效学及药物相互作用潜力。临床药典杂志，2005;44(2):175-86。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月2日12:21