Famciclovir

识别

总结

Famciclovir是一种核苷模拟DNA聚合酶抑制剂用于治疗复发性疱疹和生殖器疱疹患者在健康和艾滋病患者,和管理带状疱疹。

品牌名称
Famvir
通用名称
Famciclovir
DrugBank加入数量
DB00426
背景

Famciclovir,销售Famvir由诺华是一个鸟嘌呤类似物用于治疗疱疹病毒感染。它最常用于治疗带状疱疹(带状疱疹)。Famciclovir penciclovir的前体药物,口服生物利用度高。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:321.3318
单一同位素的:321.143704121
化学公式
C14H19N5O4
同义词
  • 2 - (2 - (2-amino-9H-purin-9-yl)乙基)1,探索乙酰乙酸盐
  • (9 - [4-acetoxy-3) - acetoxymethyl but-1-yl] 2-aminopurine
  • (醋酸2-acetoxymethyl-4) - 2-amino-purin-9-yl丁酯
  • Famciclovir
  • Famciclovirum
  • 流量控制阀
外部id
  • AV 42810
  • BRL 42810
  • brl - 42810

药理学

指示

治疗急性带状疱疹(带状疱疹)。也用于治疗或抑制免疫活性的病人和治疗复发性生殖器疱疹的复发性黏膜与皮肤的单纯疱疹感染艾滋病毒感染的患者。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Famciclovir前体药物,积极抗病毒化合物penciclovir经历快速生物转化。Penciclovir是一种抗病毒药物,抑制抗单纯疱疹病毒的活动类型1(1型单纯疱疹病毒)和2 - 2)和水痘带状疱疹病毒(带状疱疹)。因此,选择性地抑制疱疹病毒DNA合成和复制。

的作用机制

Famciclovir经历快速penciclovir积极抗病毒化合物生物转化,对单纯疱疹病毒抑制活动类型1(1型单纯疱疹病毒)和2 - 2)和水痘带状疱疹病毒(带状疱疹)。HSV-2或带状疱疹1型单纯疱疹病毒感染细胞,病毒胸苷激酶磷酸化penciclovir一磷酸形式,进而转化为三磷酸penciclovir细胞激酶。体外研究表明,三磷酸penciclovir抑制HSV-2 DNA聚合酶和三磷酸脱氧鸟苷有竞争力。因此,因此,疱疹病毒DNA合成和复制是选择性地抑制。

目标 行动 生物
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
- 1
吸收

77%

的体积分布
  • 1.08±0.17 L /公斤(健康男性受试者单一静脉注射后在400毫克剂量的penciclovir管理作为一个小时静脉输液)
蛋白结合

20 - 25%

新陈代谢

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

活跃的管状分泌有助于肾脏消除penciclovir。

半衰期

10个小时

间隙
  • 36.6 + / - 6.3 L /人力资源(健康男性)
  • 0.48 + / - 0.09 L /人力资源/公斤(健康男性)
的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

过量的症状包括便秘、腹泻、头晕、疲劳、发热、头痛、恶心和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Famciclovir结合使用。
炭疽疫苗 炭疽疫苗的疗效与Famciclovir结合使用时可以减少。
卡介苗substrain康乐生活抗原 卡介苗substrain康乐生活抗原的治疗效果与Famciclovir结合使用时可以减少。
卡介苗substrain俄罗斯BCG-I住抗原 卡介苗的疗效substrain俄罗斯BCG-I住抗原结合Famciclovir使用时可以减少。
卡介苗substrain泰斯住抗原 的治疗疗效卡介苗substrain泰斯住抗原结合Famciclovir使用时可以减少。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Famciclovir结合使用时可以减少。
人类腺病毒e 4菌株血清型cl - 68578抗原 人类腺病毒e 4菌株血清型的治疗效果时可以减少cl - 68578抗原与Famciclovir结合使用。
风疹病毒疫苗 风疹病毒疫苗的疗效与Famciclovir结合使用时可以减少。
伤寒疫苗生活 伤寒疫苗的疗效时可以减少生活与Famciclovir结合使用。
水痘带状疱疹疫苗(现场/减毒) 水痘带状疱疹疫苗的疗效(现场/减毒)与Famciclovir结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
活跃的半个
的名字 UNII 中科院 InChI关键
Penciclovir 前体药物 359年hue8fjc 39809-25-1 JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Ezovir (Alphapharm)/Fambir (Il华)/Famcino (Daewoong)/Famcir (Kwang盾)/Famvir一次(诺华)/Fanclomax (Blausiegel)/Fanle(总部)/Microvir(微例如)/Oravir(诺华)/Pentavir (Fortbenton)/Penvir(异性恋)/Pixin (Pidi制药)/Virovir (FDC)/Wan气(Renfu制药)/(海蜃)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Famciclovir行动 平板电脑 250毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir行动 平板电脑 125毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir行动 平板电脑 500毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2008-10-29 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2017-11-13 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2018-04-13 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 箴Doc Limitee 2009-10-16 2018-03-27 加拿大的国旗
Famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Famvir 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1994-06-29 2012-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Apo-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Apotex公司 2007-02-22 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Auro制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 125毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-famciclovir 平板电脑 250毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-19 2014-08-21 加拿大的国旗
Dom-famciclovir 平板电脑 500毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J05AB09——Famciclovir S01AD07——Famciclovir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为嘌呤和嘌呤类的衍生品。这些是芳香杂环化合物含有嘌呤基,形成嘧啶环戒指融合到一个咪唑环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Imidazopyrimidines
子课
嘌呤和嘌呤衍生物
直接父
嘌呤和嘌呤衍生物
选择父母
Aminopyrimidines和衍生品/n -咪唑类/二元羧酸酸和衍生品/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示两个
/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品
显示13
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
醋酸酯,2-aminopurines (CHEBI: 4974)
受影响的生物
  • 人类疱疹病毒

化学标识符

UNII
QIC03ANI02
化学文摘号
104227-87-4
InChI关键
GGXKWVWZWMLJEH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H19N5O4 c1-9 (20) 22-6-11 (7-23-10 (2) 21) 22-6-11 (15) 18-13 (12) 19 / h5、8、11 h, 3 - 4, 6-7H2, 1-2H3, (H2、15、16、18)
国际命名
2 - [(acetyloxy)甲基]4 - (2-amino-9H-purin-9-yl)乙酸丁酯
微笑
CC (= O) OCC (CCN1C = NC2 = CN = C (N) N = C12) COC (C) = O

引用

合成参考
US5246937
一般引用
  1. FDA批准的药物产品:Famvir (famciclovir)口服用平板电脑链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014570
KEGG药物
D00317
PubChem化合物
3324年
PubChem物质
46507561
ChemSpider
3207年
BindingDB
50248001
RxNav
68099年
ChEBI
4974年
ChEMBL
CHEMBL880
ZINC000001530635
治疗目标数据库
DAP000489
网页
PA449585
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Famciclovir
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 生殖器疱疹 2
4 完成 治疗 复发性生殖器疱疹(RGH) 1
4 完成 治疗 复发性疱疹口唇 1
3 完成 治疗 水痘/带状疱疹 1
3 完成 治疗 生殖器疱疹 2
3 完成 治疗 单纯疱疹 1
3 完成 治疗 带状疱疹 1
3 完成 治疗 复发性生殖器疱疹(RGH) 1
3 终止 治疗 梅尼埃病(又名内耳眩晕病) 1
2 完成 治疗 单纯疱疹 1

药物经济学

制造商
  • Teva制药美国
  • 诺华制药集团
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 诺华公司
  • Novopharm有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
  • 医生总保健公司。
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 125毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 125毫克
平板电脑,涂膜 口服 125毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
平板电脑 口服 125毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Famvir 500毫克片剂 14.39美元 平板电脑
Famciclovir 500毫克片剂 11.67美元 平板电脑
Famvir 250毫克片剂 7.16美元 平板电脑
Famvir 125毫克片剂 6.59美元 平板电脑
Famciclovir 250毫克片剂 5.81美元 平板电脑
Famciclovir 125毫克片剂 5.34美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5246937 没有 1993-09-21 2010-09-21 美国国旗
CA2176392 没有 2005-11-08 2014-11-11 加拿大的国旗
CA2086756 没有 2003-04-08 2011-07-03 加拿大的国旗
US5840763 是的 1998-11-24 2016-03-01 美国国旗
US5916893 是的 1999-06-29 2016-03-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 102 - 104°C 不可用
logP 0.6 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 1.32毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.13 ALOGPS
logP -0.48 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.68 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.65 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 122.222 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 81.54米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.823 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.988
血脑屏障 + 0.9429
Caco-2渗透 - - - - - - 0.603
22基板 底物 0.6719
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9305
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9213
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6392
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9156
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8345
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6545
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5863
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7961
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8068
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8151
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8987
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8661
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5887
致癌性 Non-carcinogens 0.9257
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9495
大鼠急性毒性 2.3203 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.797
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9071
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - 1869000000 - c198d52e11cc029a313c博士
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0329000000 - cfd0210d7c106403c4fe

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
复制病毒基因组DNA。复制复杂的由六个病毒蛋白质的DNA聚合酶,持续合成因素,引发酶,primase-associated因素,解旋酶,ssDNA-binding职业…
基因名字
不可用
Uniprot ID
P04293
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
136419.66哒

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
与广泛的底物特异性,氧化酶氧化芳azaheterocycles,如N1-methylnicotinamide N-methylphthalazinium,以及醛、苯甲醛等视网膜,吡哆醛……
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
引用
  1. Rashidi先生,史密斯JA,克拉克,Beedham C:体外氧化famciclovir和6-deoxypenciclovir醛氧化酶从人类,天竺鼠,兔,鼠肝脏。药物金属底座Dispos。1997年7月,25(7):805 - 13所示。(文章]
  2. Al-Salmy HS: Inter-strain可变性在醛氧化酶的活动鼠标。比较生物化学杂志C Toxicol杂志。2002年7月,132 (3):341 - 7。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在5月14日,2023年的影子