Pemirolast用于预防性治疗瘙痒的眼睛与过敏性结膜炎。Pemirolast钾是一个可以抑制肥大细胞稳定剂在活的有机体内我立即过敏反应类型。Pemirolast抑制antigen-induced释放炎症介质(如组胺、白三烯C4, D4, E4)从人类肥大细胞。过敏反应导致cell-degranulation和组胺的释放化学介质(和其他)肥大细胞或嗜碱细胞。一旦发布,组胺可以通过组胺受体与局部或广泛的组织反应。组胺,作用于H₁受体,产生瘙痒和血管舒张(允许血液体液进入面积导致肿胀)。Pemirolast是组胺H1拮抗剂。它与正常的H组胺₁受体网站效应细胞的血管提供有效,临时救济的水样和眼睛发痒。

的作用机制

Pemirolast结合H组胺₁受体。这个街区内源性组胺的作用,随后导致临时救济的阴性症状带来的组胺。Pemirolast也被观察到抑制antigen-stimulated钙离子涌入到肥大细胞通过钙通道的堵塞。Pemirolast抑制嗜酸性粒细胞趋化作用到眼部组织,并防止炎性介质释放人类嗜酸性粒细胞。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝(眼科)

路线的消除

局部管理后,大约10 - 15%的剂量是尿液排泄不变。

半衰期

4.5小时(眼科)

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
没有发现的交互。
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Pemirolast钾	497年a17ouue	100299-08-9	NMMVKSMGBDRONO-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Alegysal (Santen药业有限公司)/Pemirox

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Alamast	解决方案	1毫克/毫升	眼科	卫康公司药品	2000-05-01	2014-11-14

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridopyrimidines。这些化合物包含pyridopyrimidine,由吡啶融合嘧啶。吡啶是六元环组成的五个碳原子和氮原子。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Pyridopyrimidines
子课: 不可用
直接父: Pyridopyrimidines
选择父母: Pyrimidones/甲基吡啶/氮杂/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

显示一个
基: 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/甲基吡啶/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

8展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 2 c09nv773m
化学文摘号: 69372-19-6
InChI关键: HIANJWSAHKJQTH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8N6O c1-6-3-2-4-16-9 (6) 11-5-7 (10 (16) 17) 11-5-7 / h2-5H 1 h3 (H、12、13、14、15)
国际命名: 9-methyl-3 (h - 2, 2, 3, 4-tetrazol-5-yl) 4 h-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
微笑: CC1 = CC = CN2C C = O)某某(= CN = C12) C1 = = N1

引用

合成参考

Graziano卡斯塔尔迪,”过程制备高纯度pemirolast。”U.S. Patent US20030032805, issued February 13, 2003.

US20030032805

一般引用

Tinkelman DG,逆势RB:一个试点研究的pemirolast季节性过敏性鼻炎患者。安过敏。1991年2月,66 (2):162 - 5。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015023
KEGG药物: D01088
PubChem化合物: 57697年
PubChem物质: 46509034
ChemSpider: 51990年
BindingDB: 50323686
RxNav: 19551年
ChEBI: 134936年
ChEMBL: CHEMBL1201198
锌: ZINC000005783214
治疗目标数据库: DAP001064
网页: PA164781018
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Pemirolast

FDA的标签

下载 (372 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	终止	治疗	哮喘、过敏	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

Santen公司

外包商

Santen Inc .)
卫康公司制药有限责任公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	1毫克/毫升
解决方案/滴	眼科
解决方案/滴	眼科	1毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Alamast下降0.1%	11.39美元	毫升

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5034230	没有	1991-07-23	2011-07-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.462毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.13	ALOGPS
logP	1.46	Chemaxon
日志	-2.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.25	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.21	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	87.13²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	63.35米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.96³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9766
Caco-2渗透	+	0.6032
22基板	Non-substrate	0.6874
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7029
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9336
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8165
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7256
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8314
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5485
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.874
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8783
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8729
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8134
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.543
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5112
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5453
致癌性	Non-carcinogens	0.8916
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9965
大鼠急性毒性	2.3619 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9391
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8932

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2023年3月03,2005十三24 /更新

Pemirolast

识别

结构Pemirolast (DB00885)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱