Talampanel,有效和选择性alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionate AMPA受体拮抗剂,是一个潜在的新的抗癫痫药物(AED)。Talampanel剂量策略可能依赖相伴AED药物,enzyme-inducing AED增强,而VPA抑制其代谢。Talampanel耐受性良好,尽管不良事件发生在低剂量与健康受试者相比,可能是因为伴随aed的累加效应。

的作用机制

Talampanel是一种有效的非竞争性和选择性谷氨酰胺AMPA受体的拮抗剂。在灵长类动物的研究表明,管理talampanel帕金森猴子大大减少levodopa-induced动作障碍40%。仅当给定,talampanel没有修改帕金森症状的严重程度。然而,在结合左旋多巴,talampanel强左旋多巴的抗帕金森病的作用通过增加运动活动。

目标	行动	生物
U谷氨酸受体1	不可用	人类
U谷氨酸受体2	不可用	人类
U谷氨酸受体3	不可用	人类
U谷氨酸受体4	不可用	人类

吸收

迅速吸收,最大血浆浓度在1 - 3小时内完成。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

3 - 6小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为苯二氮卓类的类。这些有机化合物含有苯环融合的同分异构体diazepine(不饱和七人杂环和两个氮原子取代两个碳原子)。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 不可用
直接父: 苯二氮平类药物
选择父母: Benzodioxoles/苯胺和取代苯胺类/乙酰胺/氨基酸和衍生品/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/缩醛树脂/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示两个
基: 缩醛/乙酰胺/胺/氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苯二氮/Benzodioxole

显示12
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzodioxoles (CHEBI: 34992)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CVS43XG1L5
化学文摘号: 161832-65-1
InChI关键: JACAAXNEHGBPOQ-LLVKDONJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H19N3O3 c1-11-7-14-8-17-18 9 - 16 (25-10-24-17) (14) 19 (21 - 22 (11) 12 (2) 23) 13-3-5-15 (20) 13-3-5-15 / h3-6, 8 - 9, 11 h, 7, 10, 20 h2, 1-2H3 / t11 - m1 / s1
国际命名: 1 - (r (13) -10 - (4-aminophenyl) 13-methyl-4 6-dioxa-11, 12-diazatricyclo [7.5.0.0 ^ {3、7}] tetradeca-1, 3(7), 8日10-tetraen-12-yl] ethan-1-one
微笑: C [C@@H] 1 cc2 = CC3 = C (OCO3) C = C2C (= NN1C (C) = O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

一般引用

兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN: Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。(文章]
Konitsiotis年代,浴衣PJ, Verhagen L,拉默斯先生E,追逐TN: AMPA受体封锁改善levodopa-induced注射运动障碍在MPTP药物猴子。神经学。2000年4月25日,54 (8):1589 - 95。(文章]
Erdo F, Berzsenyi P, Nemet L, Andrasi F: Talampanel改善功能短暂性局灶性脑缺血大鼠后赤字。一个30天的跟踪研究。大脑Res公牛。2006年1月15,68 (4):269 - 76。Epub 2005年9月19日。(文章]
布奇华P, Juhasz,贝尔C, Patfalusi M,豪斯J, Bodor N:统一pharmacogenetics-based parent-metabolite药代动力学模型将乙酰化多态性talampanel的人类。J Pharmacokinet Pharmacodyn。2005年8月,32 (3 - 4):377 - 400。(文章]
刘Belayev L,阿隆索,Y, Chappell,赵W,金斯堡博士Busto R: Talampanel,小说非竞争性AMPA拮抗剂,是在大鼠创伤性脑损伤后神经保护。J创伤。2001年10月,18 (10):1031 - 8。(文章]

外部链接

KEGG药物: D02696
KEGG化合物: C13670
PubChem化合物: 164509年
PubChem物质: 175426925
ChemSpider: 144217年
BindingDB: 50173337
ChEBI: 34992年
ChEMBL: CHEMBL61872
锌: ZINC000003823565
维基百科: Talampanel

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)	1
2	完成	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤	1
2	完成	治疗	运动障碍/帕金森病(PD)	1
2	完成	治疗	癫痫病	1
2	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤(GBM)	1
2	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
2	完成	治疗	帕金森病(PD)	1
2	终止	治疗	肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)	1
2	终止	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/未分化间胶质瘤(AO)/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/混合未分化Oligoastrocytoma (AOA)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.126毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.97	ALOGPS
logP	2.33	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.38	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	77.15²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	94.65米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.34³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9604
Caco-2渗透	+	0.5108
22基板	Non-substrate	0.6808
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6984
22抑制剂二世	抑制剂	0.6921
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8149
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8327
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8135
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7208
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7402
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7333
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7342
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7168
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.589
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9152
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5
致癌性	Non-carcinogens	0.6491
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9881
大鼠急性毒性	2.7049 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9984
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8278

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。谷氨酸受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Pdz域绑定
特定的功能: Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字: GRIA1
Uniprot ID: P42261
Uniprot名字: 谷氨酸受体1
分子量: 101505.245哒

引用

兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN: Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。(文章]
豪斯摩根富林明,贝尔C: Talampanel。神经病治疗。2007年1月;4 (1):126 - 9。(文章]
窝L, Szilagyi G,加伊Z: Talampanel非竞争性AMPA-antagonist变弱caspase-3依赖瞬态局部脑缺血后细胞凋亡在老鼠大脑。大脑Res公牛。2006年7月31日,70 (3):260 - 2。Epub 2006年3月31日。(文章]

细节 2。谷氨酸受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Ionotropic谷氨酸受体的活动
特定的功能: ligand-gated离子通道功能的谷氨酸受体在中枢神经系统兴奋性突触传递起着重要的作用。L-glutamate作为兴奋性不…
基因名字: GRIA2
Uniprot ID: P42262
Uniprot名字: 谷氨酸受体2
分子量: 98820.32哒

引用

兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN: Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。(文章]
豪斯摩根富林明,贝尔C: Talampanel。神经病治疗。2007年1月;4 (1):126 - 9。(文章]
窝L, Szilagyi G,加伊Z: Talampanel非竞争性AMPA-antagonist变弱caspase-3依赖瞬态局部脑缺血后细胞凋亡在老鼠大脑。大脑Res公牛。2006年7月31日,70 (3):260 - 2。Epub 2006年3月31日。(文章]

细节 3所示。谷氨酸受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Extracellular-glutamate-gated离子通道的活动
特定的功能: ligand-gated离子通道功能的谷氨酸受体在中枢神经系统兴奋性突触传递起着重要的作用。L-glutamate作为兴奋性不…
基因名字: GRIA3
Uniprot ID: P42263
Uniprot名字: 谷氨酸受体3
分子量: 101155.975哒

引用

兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN: Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。(文章]
豪斯摩根富林明,贝尔C: Talampanel。神经病治疗。2007年1月;4 (1):126 - 9。(文章]
窝L, Szilagyi G,加伊Z: Talampanel非竞争性AMPA-antagonist变弱caspase-3依赖瞬态局部脑缺血后细胞凋亡在老鼠大脑。大脑Res公牛。2006年7月31日,70 (3):260 - 2。Epub 2006年3月31日。(文章]

细节 4所示。谷氨酸受体4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Ionotropic谷氨酸受体的活动
特定的功能: ligand-gated离子通道功能的谷氨酸受体在中枢神经系统兴奋性突触传递起着重要的作用。L-glutamate作为兴奋性不…
基因名字: GRIA4
Uniprot ID: P48058
Uniprot名字: 谷氨酸受体4
分子量: 100870.085哒

引用

兰甘过世YM,卢卡斯R,朱厄尔H时加N, Schaefer H,桑德JW, Patsalos PN: Talampanel,一种新的抗癫痫药物:单身,multiple-dose药物动力学和初始1周慢性难治性癫痫患者的经验。Epilepsia。2003年1月,44 (1):46-53。(文章]
豪斯摩根富林明,贝尔C: Talampanel。神经病治疗。2007年1月;4 (1):126 - 9。(文章]
窝L, Szilagyi G,加伊Z: Talampanel非竞争性AMPA-antagonist变弱caspase-3依赖瞬态局部脑缺血后细胞凋亡在老鼠大脑。大脑Res公牛。2006年7月31日,70 (3):260 - 2。Epub 2006年3月31日。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在1月14日,2023 19:03

Talampanel

识别

结构Talampanel (DB04982)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用