amg - 131
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识别
- 通用名称
- amg - 131
- 药物库登录号
- DB05490
- 背景
-
AMG-131 (T131)是一种口服给药疗法,有望通过提高身体对胰岛素的反应能力来降低II型糖尿病患者的血糖。T131是PPARg(过氧化物酶体增殖物激活受体)的选择性调节剂,PPARg是一种参与调节身体对胰岛素反应能力的受体。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:514.209
单一同位素的:511.932273778 - 化学公式
- C21H12Cl4N2O3.年代
- 同义词
- 不可用
- 外部id
-
- AMG 131
- amg - 131
- int - 131
- t - 0903131
- T131
药理学
- 指示
-
研究了2型糖尿病的使用/治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
T131是一种口服疗法,有望通过提高身体对胰岛素的反应能力来降低II型糖尿病患者的血糖。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关
- 作用机制
-
T131是PPARg(过氧化物酶体增殖物激活受体)的选择性调节剂,PPARg是一种参与调节身体对胰岛素反应能力的受体。T131与噻唑烷二酮类PPARg激动剂(包括Actos和文迪雅)在结构上无关
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 部分激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
在比较T131和文迪雅的临床前研究中,T131显示出更强的效力和更好的副作用。在这些研究中,T131治疗未导致液体潴留或心肌肥厚。在T131的一期研究中,所有剂量都具有良好的耐受性,未观察到严重的不良事件。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- E7ILQ6U50J
- 化学文摘号
- 315224-26-1
- InChI关键
- NMRWDFUZLLQSBN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H12Cl4N2O3S c22-13-5-6-20(16(23) 8日至13日)31(28、29)27-14-9-17 (24)21 (18 (25)10 - 14)30-15-7-12-3-1-2-4-19 (12)30-15-7-12-3-1-2-4-19 / h1-11 27 h
- 国际命名
-
2, 4-dichloro-N - [3, 5-dichloro-4 (quinolin-3-yloxy)苯基]benzene-1-sulfonamide
- 微笑
-
期货= CC = C (C (Cl) = C1) S (= O) (= O) NC1 = CC (Cl) = C (OC2 = CN = C3C = CC = CC3 = C2) C (Cl) = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 16145453
- PubChem物质
- 175427019
- ChemSpider
- 8404988
- BindingDB
- 50428854
- ChEMBL
- CHEMBL1236924
- 锌
- ZINC000006485945
- PDBe配体
- Z12
- PDB项
- 3毛
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1 2 完成 治疗 2型糖尿病 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 6.99 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 6.43 ALOGPS logP 6.54 Chemaxon 日志 -6.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 7.11 Chemaxon pKa(最强基础) 3.75 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 68.292 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 122.27米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 45.913. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.5124 血脑屏障 - 0.8222 Caco-2渗透 - 0.7653 22基板 底物 0.8349 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9228 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9804 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6511 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8205 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7884 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5857 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.842 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8117 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8597 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7535 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8569 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9547 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6682 致癌性 Non-carcinogens 0.8674 生物降解 未准备好生物可降解 0.9136 大鼠急性毒性 2.6246 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.875 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5253
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节过氧化物酶体增殖物激活受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧化物酶体增殖物,如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活,核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
药物创建于2007年11月18日18:25 /更新于2020年6月12日16:52