Methoyxamine研究作为附属物烷基化剂,反向电阻化疗,提高放射治疗。
Methoxyamine提出的作用机理是通过屏蔽的步行不能的网站(apurinic / apyrimidinic -美联社网站)创建的切除修复(BER) glycoslyates解理的基地。DNA通过过度烷基化剂引起细胞死亡DNA加合物形成的影响。人类的DNA修复机制是非常有效和癌症治疗使用这种机制通常是无效的,由于电阻等有效的修复机制基本切除修复(BER)。烷化剂如tezmozolomide甲基化DNA加合物形式如O6-methylguanine (O6mG) 7-methylguanine (N7mG)和3-methyladenine (N3mA)。O6mG修复的细胞毒性和基因毒性加合物O6-methylguanine DNA-methyltransferase(管理)。O6mG的细胞毒性是由于错配修复(MMR)机制,但细胞诱导缺陷修复途径会导致耐药性。N7mG(主要病变使甲基化引起的代理)和N3mA加合物都是修复机制的误码率。通路Methoxyamine扰乱了误码率,增加细胞毒性加合物的数量,从而导致细胞死亡。Methoxyamine抑制误码稳定美联社网站由解理的误码率glysosylates,形成MX-AP病变。

Methoxyamine可能是一个有效的兼职iododeoxyuridine (IUdR)诱导放射线增减和放射治疗。IUdR卤代嘧啶是纳入细胞DNA而不是胸苷,它增强了radiotumor敏感度。Methoxyamine提出在这种治疗有着双重作用改变细胞周期动力学以及防止修复DNA的误码率,允许增加灵敏度放射治疗的肿瘤细胞DNA损伤。细胞周期的效率修复已被证明是细胞周期依赖,G1期是第二个最敏感的电离辐射(M,有丝分裂阶段是最敏感的)。Methoxyamine增加的蛋白质53 (P53)和Rb(复审委员会),导致细胞衰老因素仍在G1期。Methoxyamine还创建了一个严格的检查点在G1 / S边界以及不足检查站在G2阶段,防止细胞进入S期。G1细胞数量的增加使得methoxyamine治疗肿瘤更容易受到电离辐射。

temozolomide和methoxyamine创建病变MX-AP不仅扰乱了误码率通路,抑制拓扑异构酶IIα(威尼斯平底渔船II), DNA复制所必需的酶,重组和染色体隔离。MX-AP网站阻止DNA复制和干扰choromosome分裂。目前不确定如何之间的交互拓扑异构酶II和methoxyamine引起细胞毒性,但提出了几种机制,如MX-AP网站绑定到威尼斯平底渔船II,从而减少其功能通过形成一种有毒的复杂。

目标	行动	生物
UDNA	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Methoxyamine盐酸盐	203546 olmf	593-56-6	XNXVOSBNFZWHBV-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为organooxygen化合物。这些都是有机化合物含有一个碳原子和一个氧原子之间的债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 不可用
直接父: Organooxygen化合物
选择父母: 有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 一个小分子(cpd - 7648)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 9 tzh4wy30j
化学文摘号: 67-62-9
InChI关键: GMPKIPWJBDOURN-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / CH5NO / c1-3-2 / h2H2, 1 h3
国际命名: O-methylhydroxylamine
微笑: 反对

引用

一般引用

燕L,保加利亚人,苗族Y, Mahajan V, Donze JR, Gerson SL,刘L:联合治疗temozolomide methoxyamine:阻塞apurininc / pyrimidinic网站修复加上针对拓扑异构酶IIalpha。癌症研究杂志2007年3月1日,13 (5):1532 - 9。(文章]
严T, Seo Y,思楚普我,曾X,德赛AB, Kinsella TJ: Methoxyamine强化iododeoxyuridine-induced放射线增减通过改变细胞周期动力学和增强衰老。摩尔癌症其他。2006年4月;5 (4):893 - 902。(文章]
刘L, Gerson SL: methoxyamine治疗的影响:阻塞修复基地基本网站的切除修复途径。当今Investig药物。2004年6月,5 (6):623 - 7。(文章]

外部链接

ChemSpider: 3970年
ChEMBL: CHEMBL1213633
维基百科: Methoxyamine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	招聘	治疗	肺腺癌/肺大细胞癌/NSQ Non-squamous非小细胞肺癌(NSCLC)/III期肺癌与v8	1
2	终止	治疗	成人胶质母细胞瘤	1
1	完成	治疗	成人淋巴结外侵犯鼻型NK / t细胞淋巴瘤/间变性大细胞淋巴瘤/Angioimmunoblastic t细胞淋巴瘤(AITL)/皮肤b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)/小淋巴细胞b细胞淋巴瘤复发/慢性淋巴细胞白血病(CLL) -耐火材料/淋巴结外侵犯边缘区b细胞淋巴瘤(麦芽类型)/Hepato-splenic t细胞淋巴瘤/眼内淋巴瘤/节点边缘区b细胞淋巴瘤/外周t细胞淋巴瘤(竞购)/复发性成人伯基特淋巴瘤/复发性成人弥漫性大细胞淋巴瘤/复发性成人扩散混合细胞淋巴瘤/复发性成人分散小裂细胞淋巴瘤/复发性成人三级Lymphomatoid肉芽肿病/复发性成人霍奇金淋巴瘤/免疫母细胞大细胞淋巴瘤复发成人/复发性成人淋巴母细胞性淋巴瘤/复发性成人t细胞白血病/淋巴瘤/复发性皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/复发1级滤泡淋巴瘤/复发2级滤泡淋巴瘤/三级滤泡淋巴瘤复发/套细胞淋巴瘤复发/边缘带淋巴瘤复发/蕈样真菌病复发和Sezary综合症/难治性多发性骨髓瘤/慢性粒细胞性白血病复发/小肠淋巴瘤/脾边缘带淋巴瘤/III期慢性淋巴细胞白血病/睾丸淋巴瘤/Waldenstrom巨球蛋白血(WM)	1
1	完成	治疗	局部晚期肺癌Non-Squamous非小细胞癌/III期肺腺癌与v7/III期肺大细胞癌与v7/III期非小细胞肺癌与v7/阶段iii a肺腺癌与v7/阶段iii a肺大细胞癌与v7/阶段iii a非小细胞肺癌与v7/阶段希望具有肺腺癌与v7/阶段希望具有肺大细胞癌与v7/阶段希望具有非小细胞肺癌与v7/四期肺腺癌与v7/四期肺大细胞癌与v7/四期非小细胞肺癌与v7	1
1	完成	治疗	肿瘤	1
1	完成	治疗	未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
1、2	积极不招聘	治疗	先进的恶性实体肿瘤/腹膜间皮瘤恶性先进/胸膜间皮瘤恶性先进/复发性腹膜恶性间皮瘤/复发性胸膜恶性间皮瘤/难治性恶性实体肿瘤/不可切除的固体肿瘤	1
1、2	招聘	治疗	颗粒细胞卵巢癌/淋巴瘤/转移性结肠癌癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/实体肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	600.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.76	ALOGPS
logP	-0.36	Chemaxon
日志	1.11	ALOGPS
pKa最强(基本)	4.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	35.25²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	12.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	4.7³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用