Enzastaurin口服serine-threonine激酶抑制剂,旨在通过多种机制抑制肿瘤的生长。临床数据表明它可能会减少细胞的繁殖能力(细胞增殖),增加肿瘤细胞的自然死亡(凋亡),和抑制肿瘤诱导血液供应(血管)。Enzastaurin已表现出抑制信号通过PKC-B和PI3K / AKT通路。这些途径已被证明在各种各样的癌症被激活。除了胶质母细胞瘤,enzastaurin也正在研究在多个其他肿瘤类型,包括非霍奇金淋巴瘤、结肠直肠癌、非小细胞肺癌,胰腺癌,套细胞淋巴瘤。

目标	行动	生物
U蛋白激酶C测试类型	不可用	人类
U极光激酶B	不可用	人类
U极光激酶的	不可用	人类
U细胞周期蛋白依赖性激酶15	不可用	人类
U丝氨酸/ threonine-protein激酶Chk1	不可用	人类
U丝氨酸/ threonine-protein激酶相关	不可用	人类
URAC-alpha丝氨酸/ threonine-protein激酶	不可用	人类
U磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Enzastaurin盐酸盐	KX7K68Z2UH	359017-79-1	UUADYKVKJIMIPA-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

稠环杂环化合物,

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-alkylindoles。这些都是含吲哚化合物进行烷基链的一部分的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: N-alkylindoles
直接父: N-alkylindoles
选择父母: 吲哚/2-pyridylmethylamines/Aralkylamines/马来酰亚胺/苯环型的/哌啶/N-methylpyrroles/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/吡咯啉

8展示更多
基: 2-pyridylmethylamine/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺

显示21日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UC96G28EQF
化学文摘号: 170364-57-5
InChI关键: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H29N5O2 c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23) 35) 29 - 30日(32 (39)34-31 (29)38)26-20-37 (28-12-5-3-10-24 (26)28)26-20-37 (17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21 / h2-12, 15日,19日至20日,22 H, 13 - 14日,16-18H2, 1 h3 (H, 34岁,38、39)
国际命名: (3)- 1-methyl-1H-indol-3-yl 4 - (1 - {1 - [(pyridin-2-yl)甲基]piperidin-4-yl} 1 h-indol-3-yl) 2, 5-dihydro-1H-pyrrole-2 5-dione
微笑: CN1C = C (C2 = CC = CC = C12) C1 = C (C = O NC1 = O) C1 = CN (C2CCN (CC3 = CC = CC = N3) CC2) C2 C12 = CC = CC =

引用

一般引用

不可用

外部链接

ChemSpider: 153463年
BindingDB: 50128285
ChEBI: 91368年
ChEMBL: CHEMBL300138
锌: ZINC000001494900
维基百科: Enzastaurin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	1
3	完成	预防	非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
3	完成	治疗	弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)	1
3	完成	治疗	高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	1
3	暂停	预防	埃勒斯Danlos血管综合症	1
2	完成	预防	肺癌	1
2	完成	治疗	腹壁肿瘤/输卵管肿瘤/卵巢癌	1
2	完成	治疗	b细胞淋巴瘤/t细胞型淋巴瘤	1
2	完成	治疗	乳腺癌	1
2	完成	治疗	乳腺肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00903毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.86	ALOGPS
logP	3.96	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.71	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.56	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	72.16²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	151.61米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.74³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。蛋白激酶C测试类型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Calcium-activated、磷脂和甘油二酯(DAG)端依赖丝氨酸/ threonine-protein激酶参与不同的细胞过程,如调节b细胞受体(BCR) signalosom……
基因名字: PRKCB
Uniprot ID: P05771
Uniprot名字: 蛋白激酶C测试类型
分子量: 76868.45哒

细节 2。极光激酶B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 染色体的丝氨酸/ threonine-protein激酶组件乘客复杂(CPC),一个复杂的,作为有丝分裂的主要监管机构。中共复杂的着丝粒的基本功能…
基因名字: AURKB
Uniprot ID: Q96GD4
Uniprot名字: 极光激酶B
分子量: 39310.195哒

细节 3所示。极光激酶的

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 有丝分裂丝氨酸/苏氨酸激酶,导致细胞周期进程的规定。同事与中心体和纺锤体微管在有丝分裂和发挥了至关重要的作用我…
基因名字: AURKA
Uniprot ID: O14965
Uniprot名字: 极光激酶的
分子量: 45809.03哒

细节 4所示。细胞周期蛋白依赖性激酶15

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: 丝氨酸/ threonine-protein激酶,就像一个凋亡蛋白计数器跟踪/ TNFSF10-induced细胞凋亡诱导的磷酸化BIRC5 Thr-34”。
基因名字: CDK15
Uniprot ID: Q96Q40
Uniprot名字: 细胞周期蛋白依赖性激酶15
分子量: 49022.64哒

细节 5。丝氨酸/ threonine-protein激酶Chk1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能: checkpoint-mediated所需丝氨酸/ threonine-protein激酶是细胞周期阻滞的DNA修复和激活响应DNA损伤或unreplicated DNA的存在。也可能nega……
基因名字: CHEK1
Uniprot ID: O14757
Uniprot名字: 丝氨酸/ threonine-protein激酶Chk1
分子量: 54433.115哒

细节 6。丝氨酸/ threonine-protein激酶相关

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 丝氨酸/ threonine-protein checkpoint-mediated所需激酶是细胞周期阻滞,激活DNA修复和细胞凋亡DNA双链断裂的存在。也可能……
基因名字: CHEK2
Uniprot ID: O96017
Uniprot名字: 丝氨酸/ threonine-protein激酶相关
分子量: 60914.26哒

细节 7所示。RAC-alpha丝氨酸/ threonine-protein激酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 丝氨酸/苏氨酸蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: AKT1是3密切相关的丝氨酸/ threonine-protein激酶(AKT1, AKT2和AKT3)称为一种蛋白激酶激酶,和调节许多流程包括代谢、增殖,细胞生存,…
基因名字: AKT1
Uniprot ID: P31749
Uniprot名字: RAC-alpha丝氨酸/ threonine-protein激酶
分子量: 55686.035哒

细节 8。磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶适配器的活动
特定的功能: 结合激活(磷酸化)protein-Tyr激酶,通过其SH2域,并充当一个适配器,中介协会p110催化装置的等离子体膜。必要的t…
基因名字: PIK3R1
Uniprot ID: P27986
Uniprot名字: 磷脂酰肌醇3-kinase调节亚基α
分子量: 83597.675哒

药物在2008年3月19日16:34 /更新在2月21日18:52 2021

Enzastaurin

识别

结构Enzastaurin (DB06486)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标