Ocriplasmin

识别

总结

Ocriplasmin是一种蛋白水解酶,通过溶解负责玻璃体和黄斑之间粘连的蛋白质基质,用于治疗症状性玻璃体黄斑粘连。

品牌名称
Jetrea
通用名称
Ocriplasmin
药物库登录号
DB08888
背景

Ocriplasmin是通过重组DNA技术在毕赤酵母(Pichia pastoris)表达系统中产生的重组截断型人纤溶蛋白,分子量为27.2 kDa。绿蛋白是一种由249个氨基酸组成的蛋白质,有两条肽链。药理学玻璃体溶解剂;溶栓的代理。FDA于2012年10月17日批准。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
重组酶
蛋白质化学式
C1214H1890N338O348年代14
平均体重
27250.0哒
序列
>截断重链APSFDCGKPQVEPKKCPGR的蛋白序列
轻链VVGGCVAHPHSWPWQVSLRTRFGMHFCGGTLISPEWVLTAAHCLEKSPRPSSYKVILGAH QEVNLEPHVQEIEVSRLFLEPTRKDIALLKLSSPAVITDKVIPACLPSPNYVVADRTECF itgwgetqgtfgagllkeaqlpvienkvcnryeflngrvqstelcaghlaggtdscgds GGPLVCFEKDKYILQGVTSWGLGCARPNKPGVYVRVSRFVTWIEGVMRNN的蛋白序列
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同义词
  • Microplasmin
  • 微纤溶蛋白(人造人)
  • Ocriplasmin
  • Ocriplasmina
  • 重组人微纤溶酶

药理学

指示

紫蓝蛋白是一种蛋白水解酶,用于治疗有症状的玻璃体黄斑粘连。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

Ocriplasmin具有对玻璃体和玻璃体视网膜界面(VRI)的蛋白质组分(如层粘连蛋白、纤维连接蛋白和胶原蛋白)的蛋白水解活性,从而溶解负责玻璃体黄斑粘连(VMA)的蛋白质基质。

目标 行动 生物
一个纤连蛋白
分裂
人类
NAlpha-2-macroglobulin
配位体
人类
NAlpha-2-antiplasmin
配位体
人类
吸收

由于给药剂量小(0.125 mg),预计注射后不会进入体循环。在注射后30分钟内,玻璃体内的赭蓝蛋白水平为12 mcg/mL。注射24小时后,玻璃体中的含量为0.5 mcg/mL

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

蛋白酶抑制剂α2-抗纤溶蛋白或α2-巨球蛋白可迅速灭活紫蓝蛋白。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在接受奥色蓝蛋白治疗的患者中,最常见的反应(≥5%)为玻璃体飞蚊症、结膜出血、眼痛、视光障碍、视力模糊、黄斑孔洞、视力下降、视力损害和视网膜水肿。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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食物相互作用
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产品

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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Jetrea 注入,解决方案 0.375毫克/ 0.3毫升 Intravitreal Inceptua Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Jetrea 解决方案 1.25 mg / mL Intravitreal 形成血栓的Nv 2019-05-08 2020-03-20 加拿大的国旗
Jetrea 注入,解决方案 2.5毫克/ 1毫升 Intravitreal Thrombo基因学 2012-10-31 2017-09-18 美国国旗
Jetrea 注射,溶液,浓缩 0.5毫克/ 0.2毫升 Intravitreal Inceptua Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Jetrea 解决方案 2.5 mg / mL Intravitreal 形成血栓的Nv 2013-11-20 2020-03-10 加拿大的国旗
Jetrea 注入,解决方案 1.25毫克/ 1毫升 Intravitreal 形成血栓的公司。 2017-09-18 2021-01-31 美国国旗

类别

ATC代码
S01XA22 -赭蓝蛋白
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 v6he3dm5a
化学文摘号
1048016-09-6

参考文献

一般引用
不可用
KEGG药物
D09646
PubChem物质
347910381
RxNav
29998
ChEMBL
CHEMBL2095222
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ocriplasmin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 Vitreomacular附着力/玻璃斑牵引(VMT) 2
3. 完成 治疗 症状性玻璃斑粘连(VMA) 1
3. 完成 治疗 Vitreomacular附着力 2
3. 完成 治疗 黄斑粘连包括黄斑孔 1
2 完成 治疗 糖尿病性黄斑水肿 1
2 完成 治疗 眼疾/玻璃斑牵引黄斑病变 1
2 完成 治疗 局灶性玻璃斑粘连 1
2 完成 治疗 局灶性玻璃斑粘连/新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD) 1
2 完成 治疗 中风、急性 1
2 完成 治疗 玻璃体切除术治疗 3.

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 Intravitreal 0.375毫克/ 0.3毫升
注入,解决方案 Intravitreal 1.25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 Intravitreal 2.5毫克/ 1毫升
注射,溶液,浓缩 Intravitreal 0.5毫克/ 0.2毫升
解决方案 Intravitreal 1.25 mg / mL
解决方案 Intravitreal 2.5 mg / mL
解决方案,集中 Intravitreal 0.5毫克/ 0.2毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
分裂
通用函数
蛋白酶绑定
特定的功能
纤维连接蛋白结合细胞表面和各种化合物,包括胶原蛋白、纤维蛋白、肝素、DNA和肌动蛋白。纤维连接蛋白参与细胞黏附,细胞运动,调理,伤口愈合,和…
基因名字
FN1
Uniprot ID
P02751
Uniprot名字
纤连蛋白
分子量
262623.095哒
参考文献
  1. 徐i,潘志强,Rahimy E, Schwartz SD: Ocriplasmin在玻璃体视网膜疾病中的应用。中国生物医学工程学报。2012;doi: 10.1155 / 2012/354979。Epub 2012 10月14日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
配位体
通用函数
肿瘤坏死因子结合
特定的功能
能够通过独特的“捕获”机制抑制所有四类蛋白酶。这种蛋白质有一个肽延伸,称为“诱饵区”,其中包含特定的切割位点,用于不同的…
基因名字
A2M
Uniprot ID
P01023
Uniprot名字
Alpha-2-macroglobulin
分子量
163289.945哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
配位体
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
丝氨酸蛋白酶抑制剂。这种抑制剂的主要靶点是纤溶酶和胰蛋白酶,但它也使基质酶-3/TMPRSS7和凝乳胰蛋白酶失活。
基因名字
SERPINF2
Uniprot ID
P08697
Uniprot名字
Alpha-2-antiplasmin
分子量
54565.32哒

药物创建于2013年5月29日06:29 /更新于2023年3月24日20:20