曲美他嗪

识别

总结

曲美他嗪哌嗪衍生物表示作为辅助疗法在治疗稳定心绞痛症状。

通用名称

曲美他嗪

DrugBank加入数量

DB09069

背景

曲美他嗪的哌嗪衍生物显示稳定心绞痛的症状治疗的病人控制不足或不能容忍第一线治疗。⁹曲美他嗪研究用于治疗心绞痛自1960年代末。^7,8

酸性条件下,厌氧代谢和脂肪酸氧化,造成心肌缺血,激活氢钠和钙反向运输运输系统。⁵增加细胞内钙降低收缩性。⁵这是推测,曲美他嗪抑制3-ketoacyl辅酶硫解酶,减少脂肪酸氧化,但不是葡萄糖代谢,防止酸性条件,加剧缺血性损伤。^1,10然而,这种机制的证据是有争议的。⁵

曲美他嗪不是FDA批准。然而,自1978年以来已经在法国被批准。¹⁰

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:266.341
单一同位素的:266.163042576

化学公式

C₁₄H₂₂N₂O₃

同义词

• 1 - (2、3、4-trimethoxybenzyl)哌嗪盐酸盐
• Trimetazidina
• 曲美他嗪

外部id

• 40045年

药理学

指示

曲美他嗪表示稳定心绞痛的症状治疗的病人控制不足或不能容忍第一线治疗。⁹

减少药物开发失败率

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以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 心绞痛
• 慢性稳定性心绞痛
• 耳鸣
• 眩晕
• 减少血管引起的视力障碍

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

曲美他嗪表示稳定心绞痛的症状治疗的病人控制不足或不能容忍第一线治疗。⁹患者应该被建议使用的风险减少肾脏或肝脏功能,锥体外系症状恶化或其他运动障碍,和下跌的风险。¹⁰

的作用机制

在心肌缺血,厌氧代谢,增加乳酸水平。⁵质子激活细胞内的pH值降低,增加浓度的氢钠和钙反向运输运输系统,提高细胞内钙浓度,最后导致收缩性下降。⁵

这种损伤心肌增加儿茶酚胺浓度,激活激素敏感脂肪酶,并增加血浆中脂肪酸含量。⁵当心肌repurfused,脂肪酸氧化成为ATP生产的主要形式,维护一个酸性pH值,并进一步加剧了伤势。⁵

曲美他嗪的作用机制并不完全了解。⁵曲美他嗪能抑制线粒体3-ketoacyl辅酶A硫解酶,降低长链脂肪酸β-oxidation但不是心肌糖酵解。^1,10长链脂肪酸的减少β-oxidation补偿,增加葡萄糖的使用,防止心肌pH值降低,进一步降低收缩性。^1,10然而,另一个研究表明,3-ketoacyl辅酶硫解酶可能不是曲美他嗪的目标,而这一机制可能是不正确的。⁵

目标	行动	生物
U3-ketoacyl-CoA硫解酶、线粒体	抑制剂	人类

吸收

在老年患者中,35毫克口服修改发布平板电脑达到平均C_马克斯115年µg / L, T_马克斯2.0 - -5.0小时,AUC的意思_他一直1104 h *µg / L。³在年轻、健康的患者,同样的剂量达到平均C_马克斯91.2µg / L, T_马克斯2.0 - -6.0小时,AUC_0-12h720 h *µg / L。³

的体积分布

曲美他嗪分布的体积是4.8 L /公斤。⁹

蛋白结合

曲美他嗪血浆蛋白结合的15%。^3,9曲美他嗪对人类血清白蛋白可以绑定。⁴

新陈代谢

曲美他嗪可以在哌嗪环形成氧化三甲氧苄嗪ketopiperazine。⁶曲美他嗪也可N-formylated、对油菜或N-methylated哌嗪环形成N-formyltrimetazidine, N-acetyltrimetazidine, N-methyltrimetazidine分别。⁶另外,曲美他嗪可以脱甲基2、3或4的位置2,3,4-trimethoxybenzyl一部分形成2-desmethyltrimetazidine, 3-desmethyltrimetazidine或4-desmethyltrimetazidine。⁶desmethyltrimetazidine代谢物可以接受硫酸接合或glucuronidation之前消除。⁶

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• 曲美他嗪
  • 曲美他嗪Ketopiperazine
  • N-formyl曲美他嗪
  • N-acetyltrimetazidine
  • N-methyltrimetazidine
  • 2-desmethyltrimetazidine+3-desmethyltrimetazidine+4-desmethyltrimetazidine
    • 4-desmethyltrimetazidine O-glucuronide
    • 4-desmethyltrimetazidine O-sulphate
    • 3-desmethyltrimetazidine O-glucuronide
    • 3-desmethyltrimetazidine O-sulphate
    • 2-desmethyltrimetazidine O-glucuronide
    • 2-desmethyltrimetazidine O-sulphate

路线的消除

曲美他嗪消除尿液中79 - 84%,以60%为不变的母体化合物。^3,94健康受试者的研究,个人代谢物由0.01 - -1.4%的剂量在尿液中恢复过来。⁶尿液中,2-desmethyltrimetazidine由0 - 1.4%的剂量,恢复3 -和4-desmethyltrimetazidine由0.039 - -0.071%,N-methyltrimetazidine由0.015 - -0.11%,曲美他嗪ketopiperazine由0.011 - -0.4%,N-formyltrimetazidine由0.035 - -0.42%,N-acetyltrimetazidine由0.016 - -0.19%,desmethyl曲美他嗪O-sulphate由0.01 - -0.65%,和一个未知的代谢物up0.026 - 0.67%。⁶

半衰期

在年轻、健康的主题,曲美他嗪的半衰期7.81小时。^3,9在患者超过65,半衰期增加到11.7小时。^3,9

间隙

曲美他嗪间隙与肌酐清除率强烈相关。⁹eldery患者的肌酐清除率为72±8毫升/分钟,曲美他嗪间隙为15.69 L / h。³在年轻、健康的患者肌酐清除率为134±18毫升/分钟,曲美他嗪间隙为25.2 L / h。³

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

数据过量的曲美他嗪不是现成的。⁹治疗过量症状和支持性疗法。⁹

口服LD₅₀老鼠是1700毫克/公斤,和老鼠是1550毫克/公斤。¹¹皮下LD₅₀老鼠是1500毫克/公斤,和老鼠是410毫克/公斤。¹¹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 营养食品
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• 临床实验
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
曲美他嗪盐酸盐	48 v6723z1p	13171-25-0	VYFLPFGUVGMBEP-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Vastarel先生(Laboratoires Servier)

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ไซดีน	平板电脑,涂膜	20毫克	口服	บริษัทสหแพทย์เภสัชจำกัด	2009-10-30	不适用

类别

ATC代码

C01EB15 -曲美他嗪

• C01EB——其他心脏准备
• C01E——其他心脏准备
• C01——心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 心脏治疗
• 心血管药物
• 哌嗪类
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmethylamines。这些是包含phenylmethtylamine基的化合物,它包含一个由methanamine苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Phenylmethylamines

直接父

Phenylmethylamines

选择父母

含苯氧基的化合物/茴香醚/苄胺/苯甲醚/N-alkylpiperazines/Aralkylamines/烷基芳基醚/三烷基胺/二烃基胺/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

1,4-diazinane/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄胺/醚/碳氢化合物的衍生物 /茴香醚/N-alkylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylmethylamine/哌嗪/二级脂肪胺/仲胺/三级脂肪胺/叔胺

显示16个更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

N9A0A0R9S8

化学文摘号

5011-34-7

InChI关键

UHWVSEOVJBQKBE-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H22N2O3 / c1-17-12-5-4-11(13(整场)14 (12)19-3)10-16-8-6-15-7-9-16 / h4-5 15 h, 6-10H2 1-3H3

国际命名

1 - [(2、3、4-trimethoxyphenyl)甲基]哌嗪

微笑

COC1 = C (OC) C (OC) = C (CN2CCNCC2) C = C1

引用

一般引用

1. 科扎克·坎特PF,吕西安,R, Lopaschuk GD:防心绞痛的药物曲美他嗪心脏能量代谢变化通过抑制线粒体的长链脂肪酸氧化葡萄糖氧化3-ketoacyl硫解酶辅酶。中国保监会研究》2000年3月17日,86 (5):580 - 8。(文章]
2. Reymond F, G Steyaert, Carrupt PA,莫林D, Tillement JP, Girault HH,甲壳B: pH-partition概要anti-ischemic曲美他嗪药物也许可以解释其减少细胞内酸中毒。制药研究》1999年5月,16 (5):616 - 24。(文章]
3. 横档J, Ledudal P,自己本应从B, Brakenhoff JP,主教练威尔肯斯G, Sollie FA, Tran D:修改版本的药动学特征制定曲美他嗪(TMZ先生35毫克)在老年人和肾功能衰竭患者。Biopharm药物Dispos。2003年5月,24 (4):159 - 64。(文章]
4. 太阳,C, C道,孟年代,加上邓B:超声波微量透析可把时程延长毛细管电泳电化学发光研究曲美他嗪盐酸盐和人血清白蛋白之间的相互作用。肛门詹学报。2014年12月3日,851:37-42。doi: 10.1016 / j.aca.2014.08.012。Epub 2014年8月13日。(文章]
5. MacInnes, Fairman哒,绑定P,罗兹是的,怀亚特MJ,费兰,黑线鳕PS, Karran嗯:防心绞痛的代理曲美他嗪不发挥其功能性利益通过抑制线粒体长链3-ketoacyl硫解酶辅酶。保监会研究》2003年8月8日,93 (3):e26-32。res.0000086943.72932.71 doi: 10.1161/01.。Epub 2003年7月17日。(文章]
6. 杰克逊PJ, Brownsill RD,泰勒AR, Resplandy G,沃尔特B, Schwietert人力资源:曲美他嗪的识别在人类尿液和血浆代谢物。Xenobiotica。1996年2月,26 (2):221 - 8。doi: 10.3109 / 00498259609046702。(文章]
7. Mehrotra TN, Bassadone等:曲美他嗪治疗心绞痛。Br中国Pract。1967年11月11日,21 (11):553 - 4。(文章]
8. Brodbin P,奥康纳CA:曲美他嗪治疗心绞痛。Br中国Pract。1968年9月22日(9):395 - 6。(文章]
9. 冰岛药品代理:曲美他嗪口服修改发布平板电脑(产品特征的总结)(链接]
10. EMA评估报告:曲美他嗪包含医药产品(链接]
11. 开曼群岛化学:曲美他嗪MSDS (链接]

外部链接

KEGG药物

D01606

PubChem化合物

21109年

PubChem物质

310265002

ChemSpider

19853年

BindingDB

80613年

RxNav

10826年

ChEBI

94789年

ChEMBL

CHEMBL203266

锌

ZINC000019358638

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

曲美他嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/微循环/血管阻力	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病	1
4	没有招聘	治疗	中草药/冠心病(CHD)/不稳定心绞痛	1
4	招聘	预防	阿基-急性肾损伤	1
4	招聘	治疗	线粒体病理学/转体基因淀粉样心脏病	1
4	未知的状态	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	2
4	未知的状态	治疗	冠心病(CHD)/舒张功能不全	1
4	未知的状态	治疗	经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
3	未知的状态	预防	糖尿病/不稳定心绞痛	1
3	未知的状态	治疗	肝细胞癌	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,延长释放	口服	35毫克
平板电脑,延长释放	口服
胶囊,延长释放	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	35毫克
平板电脑,涂	口服	35毫克
平板电脑,涂膜	口服	35毫克
胶囊,延长释放	口服	80毫克
平板电脑,延迟释放	口服	35毫克
胶囊		80毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1.04	Reymond F, G Steyaert, Carrupt PA,莫林D, Tillement JP, Girault HH,甲壳b (1999)。pH-partition概要anti-ischemic曲美他嗪药物也许可以解释其减少细胞内酸中毒。制药Res;16 (5):616 - 24。
pKa	pKa1 = 4.45±0.02和pKa2 = 9.14±0.02	Reymond F, G Steyaert, Carrupt PA,莫林D, Tillement JP, Girault HH,甲壳b (1999)。pH-partition概要anti-ischemic曲美他嗪药物也许可以解释其减少细胞内酸中毒。制药Res;16 (5):616 - 24。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.754毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.85	ALOGPS
logP	0.91	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.21	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	42.962	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	74.75米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	29.153	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - i - 2900000000 - 9 - af80d4cc6e8d3139dd7

药物在2015年5月12日21:45 /更新在03年3月,2023 17:49