辅酶米

识别

总结

辅酶米是一种用于减少和预防恶氮磷诱导的尿路毒性的尿保护剂。

品牌名称
Uromitexan
通用名称
辅酶米
药物库登录号
DB09110
背景

辅酶M(通常以其盐形式,Mesna而闻名)是一种合成巯基(硫醇)化合物,用于预防异环磷酰胺和环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎。2

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:142.197
单一同位素的:141.975835438
化学公式
C2H6O3.年代2
同义词
  • 2-Mercaptoethane
  • 2-Mercaptoethanesulfonate
  • 2-mercaptoethanesulfonic酸
  • 2-mercaptoethanesulphonic酸
  • 2-mercaptoethylsulfonate
  • 2-sulfanylethylsulfonate
  • Coenzima米
  • Coenzym米
  • CoM
  • HS-CoM
  • 还原辅酶M
  • 减少CoM
  • β-mercaptoethanesulfonic酸

药理学

指示

Mesna是一种尿保护剂,用于预防异环磷酰胺和环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎。2

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Mesna通过预防或减少膀胱问题,与丙烯醛结合并使其失活

作用机制

异环磷酰胺和环磷酰胺代谢时会产生一种叫做丙烯醛的代谢物。这种代谢物集中在膀胱中,通过上调活性氧(ROS)引起细胞死亡,并激活诱导型一氧化氮合酶(iNOS),导致一氧化氮(NO)的产生。ROS和NO都会产生对脂质、蛋白质和DNA链有害的产物。此外,ROS刺激促炎细胞因子如TNF-α和IL-1β的基因表达。丙烯醛也可能导致膀胱尿路上皮溃疡。Mesna通过与环磷酰胺和异环磷酰胺的有毒代谢物结合来预防出血性膀胱炎。Mesna被代谢为dimesna并由肾脏排出。谷胱甘肽二氢酶作用于再吸收部分并产生游离巯基。这些游离巯基结合丙烯醛在膀胱,允许有效的排泄和预防毒性作用。1此外,Mesna结合并解毒尿毒性异环磷酰胺代谢物,称为4-羟基异环磷酰胺。

吸收

游离mesna在1.5-4小时内达到血药浓度峰值,总mesna在口服后3-7小时内达到血药浓度峰值。口服游离mesna的平均生物利用度为58%,总mesna的平均生物利用度为89%。食物对mesna的尿液利用率没有影响。

配送量

静脉注射mesna后Vd = 0.652±0.242 L/Kg。

蛋白结合

总血浆mesna是28%的蛋白质结合。3.

新陈代谢

Mesna经过快速氧化生成Mesna二硫,Mesna是Mesna的主要代谢物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

在24小时内,约32%的给药剂量以mesna的形式在尿液中消除,33%的剂量以dimesna的形式消除。

半衰期

mesna的消除半衰期为0.36小时,dimesna的消除半衰期为1.17小时。

间隙

mesna的血浆清除率为1.23 L/h/kg

的不利影响
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毒性

当mesna与异环磷酰胺联合使用时,以下不良事件最常见(>10%):恶心、呕吐、疲劳、发热、腹痛、便秘、腹泻、白细胞减少、厌食、血小板减少、贫血、粒细胞减少、乏力、头痛、脱发和嗜睡。服用美思那的患者可能发生过敏反应和皮肤毒性;因此,如果发生任何一种反应,应停用mesna,并给予患者支持护理。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 没有食物的相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mesna NR7O1405Q9 19767-45-4 XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M
国际/其他品牌
Mistabron/Mistabronco
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
注射用Mesna 解决方案 100 mg / mL 静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2002-08-22 不适用 加拿大的国旗
Mesnex 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Mesnex 片剂,覆膜 400毫克/ 1 口服 百特医疗保健公司 2002-03-21 不适用 美国国旗
Mesnex 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 百特医疗保健公司 1988-12-30 不适用 美国国旗
Uromitexan 解决方案 100 mg / mL 静脉注射;口服 巴克斯特的实验室 2001-03-06 不适用 加拿大的国旗
Uromitexan 解决方案 100 mg / mL 静脉注射 巴克斯特的实验室 2012-04-13 不适用 加拿大的国旗
Uromitexan注射液100mg/ml 液体 100毫克/安培 静脉注射;口服 Bristol Myers Squibb的Bristol实验室部门 1989-12-31 2001-06-12 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Mylan机构 2012-04-03 2016-09-30 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-01-09 2012-07-31 美国国旗
Mesna 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Gland Pharma有限公司 2017-12-20 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2001-09-05 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 阿吉拉专业私人有限公司 2014-07-19 2017-09-01 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2004-02-23 2012-07-31 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Alvogen Inc .) 2018-03-29 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2018-02-28 不适用 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2008-03-03 2012-07-31 美国国旗
Mesna 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2002-05-01 2020-10-31 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2009-06-01 2010-06-30 美国国旗
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2009-06-01 2010-06-30 美国国旗
IFEX和MESNEX Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(3 g / 60毫升) 工具包 静脉注射 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2009-06-01 2010-03-31 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(3 g / 60毫升) 工具包 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2012-09-26 2012-09-26 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2012-09-26 2012-09-26 美国国旗
异环磷酰胺和Mesna Mesna(100毫克/毫升)+异环磷酰胺(1 g / 20毫升) 工具包 静脉注射 梯瓦肠外药物公司 2002-05-01 2011-07-31 美国国旗

类别

ATC代码
R05CB05 - Mesna V03AF01 - Mesna
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为有机磺酸的一类有机化合物。这些化合物含有磺酸基团,其一般结构为RS(=O)2OH (R不是氢原子)。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
有机磺酸及其衍生物
子课
有机磺酸及其衍生物
直接父
Organosulfonic酸
选择父母
磺酰/Alkanesulfonic酸/Alkylthiols/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/Alkanesulfonic酸/Alkylthiol/碳氢化合物的衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organosulfonic酸/Organosulfur化合物/磺酰
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
硫醇,有机磺酸(CHEBI: 17905
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
VHD28S0H7F
化学文摘号
3375-50-6
InChI关键
ZNEWHQLOPFWXOF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C2H6O3S2 c3-7(4、5)2-1-6 / h6H 1-2H2, (H, 3、4、5)
国际命名
2-sulfanylethane-1-sulfonic酸
微笑
操作系统(= O) (= O) CCS

参考文献

一般引用
  1. Matz EL, Hsieh MH:环磷酰胺和异环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎尿保护剂的研究进展。泌尿科,2016年8月23日。pii: s0090 - 4295(16) 30458 - 7。doi: 10.1016 / j.urology.2016.07.030。[文章
  2. Cutler MJ, Urquhart BL, Velenosi TJ, Meyer Zu Schwabedissen HE, Dresser GK, Leake BF, Tirona RG, Kim RB, Freeman DJ:肾药物转运蛋白在mesna和dimesna处置中的体外和体内评估。临床药物学杂志,2012 04;52(4):530-42。doi: 10.1177 / 0091270011400414。Epub 2011年4月19日[文章
  3. 力学(链接
人体代谢组数据库
HMDB0003745
KEGG化合物
C03576
PubChem化合物
598
PubChem物质
310265029
ChemSpider
578
RxNav
1546354
ChEBI
17905
ChEMBL
CHEMBL1098319
ZINC000003831040
PDBe配体
COM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Coenzyme_M
PDB项
1 e6v/1 e6y/1 hbn/1 hbo/1 hbu/1 mro/2 c3c/2 c3d/3 m1v/3 m2r...
显示33个
FDA的标签
下载 (3.61 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 未知的状态 治疗 结外NK/ t细胞淋巴瘤,鼻型 1
4 未知的状态 治疗 胸膜腔积液 1
3. 完成 治疗 脑部肿瘤/中枢神经系统肿瘤 1
3. 完成 治疗 乳腺癌 1
3. 完成 治疗 弥漫性大b细胞淋巴瘤 1
3. 完成 治疗 白血病 1
3. 完成 治疗 肺癌 1
3. 完成 治疗 淋巴瘤 1
3. 完成 治疗 神经母细胞瘤(NB) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注射,溶液,浓缩 静脉注射 400毫克/毫升
解决方案 静脉注射 400毫克
片剂,覆膜 口服 400毫克/ 1
解决方案 静脉注射 100毫克
喷雾
解决方案 鼻;呼吸(吸入) 5克
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 400毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 100 mg / mL
解决方案 静脉注射 5 g / 50毫升
解决方案 静脉注射;口服 100 mg / mL
平板电脑,涂 400毫克
平板电脑,涂 600毫克
注射 静脉注射
解决方案 静脉注射
片剂,覆膜 口服
解决方案 100毫克/毫升
注入,解决方案 400毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 400毫克/毫升
液体 静脉注射;口服 100毫克/安培
注射 静脉注射 100.0毫克/毫升
片剂,覆膜 口服 400毫克
片剂,覆膜 口服 600毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 12.7毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.5 ALOGPS
logP -0.4 Chemaxon
日志 -1 ALOGPS
pKa(最强酸性) -1.2 Chemaxon
生理上的电荷 -1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 54.372 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 29.13米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 12.543. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
GC-MS谱- GC-MS (2 TMS) 气相 splash10 - 00 e9 d0e9fc5f5629ba893d57——7960000000
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
气相色谱-质谱 气相 splash10 - 00 e9 d0e9fc5f5629ba893d57——7960000000
GC-MS谱- GC-EI-TOF 气相 splash10 - 052 u - 2900000000 - 51 - cd7c5f2497db0c7a15
GC-MS谱- GC-EI-TOF 气相 splash10 - 004 m - 7970000000 a5c3c33a78b251bdd12c
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 9400000000 - f69174f630c88b6e6c0b

药物创建于2015年9月17日21:16 /更新于2023年4月5日08:56