Colfosceril棕榈酸酯

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总结

Colfosceril棕榈酸酯是一个肺表面活性物质用于治疗早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)。

通用名称

Colfosceril棕榈酸酯

DrugBank加入数量

DB09114

背景

Colfosceril棕榈酸酯是一种合成肺表面活性物质管理婴儿呼吸窘迫综合征。¹这是第一代商用的一部分人工表面活性剂。⁴它是由伯勒斯康和FDA批准8月6日1990年。⁸如今colfosceril棕榈酸酯是取消了上市后的状态下。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

类似的结构

重量: 平均:734.0389
单一同位素的:733.562155053
化学公式: C₄₀H_80年没有₈P

同义词

Colfosceril棕榈酸酯
Colfoscerili palmitas
Dipalmitoylphosphatidylcholine
棕榈酸酯de colfosceril
Palmitato de colfoscerilo

外部id

129年1

药理学

指示: 棕榈酸Colfosceril表示治疗早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)。官方标签被称为作为预防性治疗气管内的悬浮的婴儿出生时体重小于1350克的RDS的风险下,或在婴儿出生体重大于1350克肺不成熟,或者是抢救治疗的婴儿已经发达RDS。⁸RDS的核心特点是缺乏一个表面活性剂,由于肺不成熟。这种肺部条件更频繁地提出由于早产等危险因素,延迟引起的肺成熟母亲糖尿病或男性性别,或表面活性剂dysfuntion由于围产期窒息,肺部感染或交货不劳动。⁴

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禁忌症和黑箱警告: 避免致命的药物不良事件

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药效学: Colfosceril棕榈酸酯显示pneumothoraces的风险大大降低,肺间质性肺气肿和死亡率。不像天然表面活性剂,colfosceril棕榈酸酯降低支气管肺的发育不良的风险,脑室内出血和动脉导管未闭。⁵临床安慰剂对照试验中,有一个显著减少死亡的人数归因于透明膜病、肺发病率的空气泄漏,氧气需求和平均气道压力。⁶一些报道表明缺乏疗效由于没有表面活性剂的蛋白质。⁷
的作用机制: 棕榈酸治疗colfosceril旨在再膨胀倒塌面积肺,提高合规和降低肺内的分流。⁷colfosceril棕榈酸酯的行为由取代defficient执行或innefective内生肺表面活性剂和因此,减少紧张和稳定肺泡免于崩溃。⁹Colfosceril棕榈酸酯会形成一层很薄的膜,将覆盖表面的肺泡细胞,因此它将降低表面张力。¹⁰
吸收: 吸收是直接在肺泡的肺部组织。⁹作为支气管肺表面活性剂分布,细支气管和肺泡,最高浓度在肺泡因此接口仍然是作为一个单层。²
的体积分布: Colfosceril棕榈酸酯均匀分布到所有叶的肺、远端气道和肺泡空间。¹¹它不会进入体循环健康的肺,然而当组织的完整性distrupted colfosceril可以到达体循环。²政府甚至5天后,有痕迹colfosceril棕榈酸酯保留在体内,代表72%的服用剂量,然后进入了脂质代谢的途径成为组织相关。³
蛋白结合: Colfosceril棕榈酸酯和pulmunar组织代谢,因此,不能与血浆蛋白结合。
新陈代谢: Colfosceril棕榈酸酯是异化和处理肺组织进一步合成和分泌。⁹
路线的消除: 5天之后,大部分的服用剂量(56%)是分布在整个身体与肾和粪便排泄是次要的消除途径代表分别为4和消除剂量的2%。消除的主要途径是通过排出空气占28%的服用剂量。³
半衰期: 棕榈酸的半衰期colfosceril注册20-36小时的范围。¹¹
间隙: 经过5天的药品管理局,肺和肝脏将包含10%的服用剂量和消除通过肾脏排泄仅占8%的服用剂量。这被证明是一个非常小的肾清除率和证实,消除的主要途径是通过呼气。³
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毒性: 在临床试验中,有报道称,肺出血colfosceril棕榈酸酯时,在婴儿出生时的重量不到700克。另一个潜在的风险colfosceril棕榈酸酯的使用是粘液插入气管导管的形成可以通过执行预防给药前吸入。⁸
通路: 不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Exosurf新生儿	粉,对悬架	108毫克/瓶	气管内	葛兰素史克公司	1991-12-31	2003-01-17
Exosurf新生儿	设备;粉,对悬架	108毫克/瓶	气管内	葛兰素史克公司	1991-12-31	2003-01-17

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Surfaxin	Colfosceril棕榈酸酯1(22.50毫克/毫升)+1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3 (phospho-rac - (1-glycerol)),钠盐1(7.50毫克/毫升)+棕榈酸1(4.05毫克/毫升)+Sinapultide1(0.862毫克/毫升)	悬架	气管内	发现健康	2013-11-01	2016-01-19

类别

ATC代码

R07AA01——Colfosceril棕榈酸酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为磷脂酰胆碱。这些是两个免费的glycerophosphocholines -哦是附加到一个脂肪酸通过酯键。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: Glycerophospholipids
子课: Glycerophosphocholines
直接父: 磷脂酰胆碱
选择父母: 胆碱磷酸/脂肪酸酯类/二烷基磷酸/二元羧酸酸和衍生品/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯类/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物/胺

显示两个
基: 脂肪族无环化合物/烷基磷酸/胺/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Diacylglycero-3-phosphocholine/二烷基磷酸/二羧酸或衍生品/脂肪酸酯

显示14个吧
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 磷脂酰胆碱32:0 (CHEBI: 72999)/Diacylglycerophosphocholines (LMGP01010564)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 319年x2nfw0a
化学文摘号: 63-89-8
InChI关键: KILNVBDSWZSGLL-KXQOOQHDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C40H80NO8P c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-39(42) 46-36-38(37-48-50 45(44岁)37-48-50 (3,4)5)- 33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2 (43)/ h38H 6-37H2, 1-5H3 / t38 - m1 / s1
国际命名: (2 - {((2 r) 2,3 -二(hexadecanoyloxy)丙phosphono)氧}乙基)trimethylazanium
微笑: CCCCCCCCCCCCCCCC (= O) OC (C@H) (COP ([O -]) (= O) OCC (N +) (C) (C) C) OC CCCCCCCCCCCCCCC (= O)

引用

一般引用

布赖森HM,惠廷顿R: Colfosceril棕榈酸酯。pharmacoeconomic评估合成表面活性剂的制备(Exosurf新生儿)婴儿呼吸窘迫综合征。药物经济学。1994年12月,6 (6):563 - 77。(文章]
雷诺兹女士,沃兰德KA:用表面活性剂在新生儿呼吸窘迫综合征的预防和治疗。中国制药。1989年8月,8 (8):559 - 76。(文章]
DeAngelis RL Findlay JW:代谢合成表面活性剂。Perinatol。1993; 12月20 (4):697 - 710。(文章]
杰克逊,J.C. (2012)。艾弗里的新生儿疾病(第九版。第646 - 633页)。爱思唯尔。
甜d和斯皮尔c (2012)。新生儿肺:新生儿学问题和矛盾(第二版,页283 - 299)。爱思唯尔。
1。(2010)。Ashcraft的儿科手术(第五版。,页3-18)。爱思唯尔。
52岁。(2011)。在儿科重症监护(第四版,页。706 - 716年)。处于。
Pharmaintelligence [链接]
访问(链接]
Curoservice [链接]
罗伯·霍兰德(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0000564
PubChem化合物: 452110年
PubChem物质: 310265031
ChemSpider: 398235年
RxNav: 69782年
ChEBI: 72999年
ChEMBL: CHEMBL1200737
PDBe配体: PCF
维基百科: Colfosceril_palmitate

PDB项

1 kb9/2 azq/2 ygn/2 ygo/2 ygp/2 ygq/5 vkq/6 giq/6 hu9/6 t0b…

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	血氧过低的急性呼吸衰竭	1
2	终止	预防	慢性肺疾病早产/早产/新生儿呼吸窘迫综合症	1
2、3	完成	治疗	慢性肺疾病早产/婴儿,过早/低出生体重婴儿/刚出生的婴儿/小胎龄婴儿	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
设备;粉,对悬架	气管内	108毫克/瓶
粉,对悬架	气管内	108毫克/瓶
悬架	气管内

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	-63ºC	“化学物质”
沸点(°C)	60.5 - -61.5ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	很差的溶解性	李,et al。亚洲制药科学杂志》上。卷。10。问题2。(2015)
logP	1.97	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.4 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.29	ALOGPS
logP	8.11	Chemaxon
日志	-7.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	-6.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	111.19²	Chemaxon
可旋转键数	40	Chemaxon
折射性	215.87米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	92年,一个³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
1 h NMR谱	一维核磁共振	不适用
(1 h、13 c) 2 d NMR谱	二维核磁共振	不适用

药物在9月22日创建,2015阿联酋/更新于2021年2月21日18:52

Colfosceril棕榈酸酯

识别

结构Colfosceril棕榈酸酯(DB09114)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱