洛派丁胺(ADL 2 - 1294),与周边选择性阿片antihyperalgesic代理。

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布尔戈斯LC DeHaven-Hudkins DL,卡塞尔是的,道伯特JD, DeHaven RN, Mansson E, Nagasaka H, Yu G, Yaksh T

洛派丁胺(ADL 2 - 1294),与周边选择性阿片antihyperalgesic代理。

J Exp其他杂志》1999年4月,289 (1):494 - 502。

PubMed ID

10087042 (在PubMed

]

文摘

antihyperalgesic鸦片止泻剂的属性代理洛派丁胺(ADL 2 - 1294)研究了在啮齿动物的各种炎性疼痛模型。洛派丁胺表现出强大的亲和力和选择性的克隆微(Ki = 3海里)与三角洲(Ki = 48海里)和卡帕(Ki = 1156海里)人类阿片受体。洛派丁胺强有力地刺激[35 s] guanosine-5 ' - o -三磷酸(3-thio)绑定(EC50 = 56 nM),和抑制forskolin-stimulated阵营积累(IC50 = 25海里)在中国仓鼠卵巢细胞转染与人类μ阿片受体。洛派丁胺0.3毫克的注射到大鼠膝关节发炎导致的关节内的空间有效的镇痛效应被纳洛酮与膝盖压缩,而注入侧膝关节或通过即时消息路由未能抑制compression-induced血压的变化。洛派丁胺强有力地抑制晚期formalin-induced畏惧intrapaw注射后(A50 = 6微克),但对早期阶段是无效的畏惧或注入后的爪子侧formalin-treated爪子。当地注入洛派丁胺也产生镇痛效应对弗氏佐剂- (ED50 = 21微克)或胶带剥离- (ED50 = 71微克)诱导痛觉过敏,红肿的爪子爪压力阈值增加。在所有的动物模型研究了,洛派丁胺后当地政府的力量相当或优于吗啡。洛派丁胺有潜力的治疗作为次要地选择性鸦片antihyperalgesic代理人缺乏许多副作用通常与中央政府有关鸦片。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洛派丁胺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
洛派丁胺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节