洛派丁胺:与μ和δ阿片受体的证据。
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Giagnoni G, L,就锁定Senini R,陶醉L, Parolaro D,萨拉米,戈里E
洛派丁胺:与μ和δ阿片受体的证据。
生命科学。1983;33增刊1:315-8。
- PubMed ID
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6319884 (在PubMed]
- 文摘
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洛派丁胺在电气测试收缩使用一系列的“体外”孤立的准备,与吗啡相比,met-enkephalin,β-内啡肽,ethylketocyclazocineμ受体激动剂,用作代表分别δ、ε,κ受体。洛派丁胺的IC50肌间神经丛纵肌的豚鼠回肠被发现1.90 X 10 M(7)和吗啡。鼠标上的IC50输精管被发现13.02 X 10 (7) M。在这个组织中,洛派丁胺导致吗啡一样活跃,不活跃但54倍met-enkephalin (IC50 0.24 X 10 (7) M)。在鼠输精管,正如所料,β-内啡肽强烈活动(IC50 1.38 X 10 (7) M),吗啡产生了刺激行动范围内10(5)辆(4)M和洛派丁胺只差抑郁。Ke纳洛酮的价值,一个特定的μ受体拮抗剂,对豚鼠回肠洛派丁胺为3.83纳米,在鼠标输精管是82.87海里表明洛派丁胺在豚鼠回肠作用于μ受体在鼠标输精管在另一个阿片受体。