Calmodulin-mediated洛派丁胺对氯的影响人类回肠的刷状缘膜泡运输。

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斯托尔R, Ruppin H, Domschke W

Calmodulin-mediated洛派丁胺对氯的影响人类回肠的刷状缘膜泡运输。

胃肠病学。1988年7月,95 (1):69 - 76。

PubMed ID
2836258 (在PubMed
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我们调查是否合成麻醉剂loperamide-HCl能够调节特定运输系统的钠离子和氯刷状缘膜囊泡(BBMVs)从人类回肠和这些活动是否由钙/钙调蛋白。在BBMVs我们研究Na + / H +反向转运,Cl + /哦——反向转运,Na + / Cl -协同转运,Cl -导电通路。刷状缘膜囊泡与10 microM孵化洛派丁胺/ 4 h在5摄氏度之前吸收实验。在回肠BBMVs,洛派丁胺刺激intravesicular Na +的Cl -积累,反之亦然。1分钟的孵化后,刺激的效果是35% + / - 5% (p小于0.005)没有洛派丁胺的控制。洛派丁胺也刺激了Cl - /哦反向运输30% + / - 5% (p小于0.005)BBMVs回肠。此外,我们研究了钙离子/钙调蛋白的作用在洛派丁胺的作用人类BBMVs氯运输。在loperamide-pretreated BBMVs,钙调蛋白活性显著降低(12 + / - 2与38 + / - 4 pmol /毫克蛋白)。loperamide-pretreated泡2 microM孵化时钙浓度(免费)+ 5 microM钙调蛋白1 h在5摄氏度,完全抑制洛派丁胺的刺激效果的Cl - /哦反向转运和Na + / Cl -协同转运被观察到。增加钙离子/钙调蛋白活动loperamide-pretreated BBMVs 2 microM钙+ 5 microM钙调蛋白导致显著抑制Cl - /哦反向转运和Na + / Cl -协同转运40% + / - 5% (p小于0.005)。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
洛派丁胺 钙调蛋白 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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