Phorbol酯和去甲肾上腺素使血管平滑肌细胞α 1b肾上腺素能受体mRNA不稳定。

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Izzo NJ Jr, Tulenko TN, Colucci WS

Phorbol酯和去甲肾上腺素使血管平滑肌细胞α 1b肾上腺素能受体mRNA不稳定。

生物化学学报，1994 1月21日;269(3):1705-10。

PubMed ID

8294418 (查看PubMed

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摘要

研究了去甲肾上腺素(NE)下调兔主动脉平滑肌细胞α 1b -肾上腺素能受体(α - ar) mRNA的机制。NE、phorbol酯和缓激肽分别降低α - ar mRNA水平70-80%。蛋白激酶C抑制剂(+)-1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪二盐酸盐(H-7)消除了phorbol酯和NE的作用，并使基础mRNA水平降低52 +/- 3%。ryanodine和EGTA均不能抑制NE对α - ar mRNA的下调。放线菌素D使α - ar mRNA水平下降，半衰期为3.2 +/- 0.4 h，阻断了h -7降低基础α - ar mRNA水平的作用。NE和phorbol酯均能增加α - ar mRNA的降解率。在ne脱敏细胞中，phorbol酯和缓激肽分别引起α - ar mRNA的预期下调。蛋白磷酸酶抑制剂冈地酸将NE通常短暂的作用延长了至少24小时。我们得出结论，蛋白激酶C对α - ar mRNA水平有两种相反的影响，1)降低mRNA的稳定性，这需要蛋白激酶C底物的持续磷酸化，2)对α - ar基因转录有允许作用。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
去甲肾上腺素	阿尔法- 1b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节