交感神经切除术发现α 1A和α 1d肾上腺素受体成分与大鼠输精管去甲肾上腺素收缩有关。

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克利瑞·L，斯莱特里·J，贝西斯·S，小多尔蒂

交感神经切除术发现α 1A和α 1d肾上腺素受体成分与大鼠输精管去甲肾上腺素收缩有关。

中国药理学杂志2004 11月143(6):745-52。Epub 2004 9月27日。

PubMed ID

15451776 (查看PubMed

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摘要

我们之前已经证明，大鼠输精管对外源性去甲肾上腺素的收缩主要涉及α (1A)肾上腺素能受体，但对内源性去甲肾上腺素的收缩主要涉及α (1D)肾上腺素能受体。在本研究中，我们在放射配基结合和功能研究中检查了交感神经切除对大鼠输精管α(1)肾上腺能受体亚型的影响。在载体处理的组织中，[(3)H]吡唑嗪与α(1)-肾上腺素能受体结合的拮抗剂位移与α(1)-肾上腺素能受体的单一种群一致。一系列α(1)-肾上腺素能受体拮抗剂的结合亲和性以pK(i)值表示，并与α(1)-肾上腺素能受体亚型的已知亲和性相关。相关性仅与α (1A)肾上腺能受体显著相关。在与6-羟基多巴胺交感的大鼠组织中(2 x 100 mg kg(-1) i.p)， α (1D)肾上腺素受体拮抗剂BMY 7378的结合亲和力与双位点模型最吻合。在功能研究中，去甲肾上腺素在交感神经切除大鼠的组织中产生全收缩(阶段性加强直性收缩)而非强直性收缩的效力有所增加。基于BMY 7378和α (1A)-肾上腺素能受体拮抗剂RS 100329的作用，从交感神经切除大鼠获得的结果表明，阶段性收缩主要是α (1D)-肾上腺素能受体介导的，而强韧收缩主要是α (1A)-肾上腺素能受体介导的。由此得出结论，无论是在配体结合还是对外源性激动剂的收缩方面，载药大鼠输精管中主要的α(1)-肾上腺素能受体都是α (1A)-肾上腺素能受体。α (1D)肾上腺能受体只能在化学交感神经切除后通过配体结合检测到，但与去甲肾上腺素诱发的大鼠输精管收缩有关，特别是相性收缩。

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药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
去甲肾上腺素	α - 1d肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节