调制的[3 h]去甲肾上腺素和血清素[3 h]从老鼠大脑释放突触体不是由α2 b-adrenoceptor亚型。

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米兰球迷M, Frittoli E, Mennini T

调制的[3 h]去甲肾上腺素和血清素[3 h]从老鼠大脑释放突触体不是由α2 b-adrenoceptor亚型。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1990年10月,342 (4):382 - 6。

PubMed ID

1979424 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在有关突触前α2-adrenoceptors,调节释放去甲肾上腺素和5 -羟色胺,最近描述α2 -和α2 b-adrenoceptor亚型。受体激动剂的影响oxymetazoline(选择性α2亚型)和三种肾上腺素能受体拮抗剂(idazoxan, 1 - (2-pyrimidinyl)哌嗪(PmP)和哌唑嗪,最后一个已知α2 b选择性)进行评估[3 h]去甲肾上腺素和血清素[3 h]在过冷从老鼠大脑皮层突触体。这些药物也测试[3 h]育亨宾绑定到人类血小板膜(只包含α2受体)和新生鼠肺膜(只包含α2 b受体)。这些化合物的关联模式在绑定研究α2 a-adrenoceptors oxymetazoline大于= idazoxan大于PmP大于哌唑嗪;在α2 b-adrenoceptors idazoxan大于=哌唑嗪大于PmP = oxymetazoline。Oxymetazoline抑制和类似的效能高K(+)诱发[3 h]去甲肾上腺素和[3 h] 5 -羟色胺释放,IC50 18 - 7海里,分别;在相同的条件下,去甲肾上腺素的IC50值是42和168海里,分别。拮抗剂的亲和力模式(对抗对去甲肾上腺素)idazoxan大于PmP大于哌唑嗪,在[3 h] 5 -羟色胺的释放。这些结果表明,突触前α2汽车——或者heteroreceptors不属于α2 b亚型和表明去甲肾上腺素和血清素释放的调制可能由α2 a-adrenoceptor亚型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节