豚鼠肺中突触前大麻素CB(1)受体介导的去甲肾上腺素释放抑制的证据。

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Vizi ES, Katona I, Freund TF

豚鼠肺中突触前大麻素CB(1)受体介导的去甲肾上腺素释放抑制的证据。

欧洲药理学杂志，2001 11月16日;431(2):237-44。

PubMed ID

11728431 (查看PubMed

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摘要

利用神经化学方法得到的证据表明，大麻素CB(1)受体定位于去甲肾上腺素能末端，win - 55212 -2对其的刺激以频率依赖的方式减少轴突活动引起的[3H]去甲肾上腺素的释放。在1和3 Hz的刺激速率下，对去甲肾上腺素的释放有显著抑制作用，1和3 Hz时，win - 55212 -2 41.5+/-2.6和320.5+/-28.2 nM的IC(50)分别为。大麻素CB(1)受体拮抗剂SR 141716A完全阻止win - 55212 -2减少释放。去甲肾上腺素的释放受突触前α(2)肾上腺素受体的负性调节。由于α (2B)肾上腺素能受体BRL-44408和α(1)-和α (2B)-肾上腺素能受体拮抗剂普拉唑新都能增加[(3)H]去甲肾上腺素的释放，因此似乎α (2B)亚型对去甲肾上腺素释放的负反馈调节负有责任。在α(2)-肾上腺素受体拮抗作用下，通过win - 55212 -2激活大麻素CB(1)受体能更有效地抑制[(3)H]去甲肾上腺素的释放。使用针对大鼠大麻素CB(1)受体c端和神经肽Y的特异性抗体，超微结构证据表明，大麻素CB(1)受体仅定位于神经肽Y阳性去甲肾上腺素能静脉曲张。由于人类气道平滑肌的交感神经支配是稀疏的，而循环的肾上腺素主要是通过平滑肌上定位的β(2)肾上腺素能受体的激活来放松气道，因此，大麻素对去甲肾上腺素释放的抑制以及随后的支气管痉挛可能仅限于交感静脉曲张释放的去甲肾上腺素参与气道放松的情况。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
肾上腺素	α - 2b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
去甲肾上腺素	α - 2b肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节