长期去甲肾上腺素输注后，肾上腺能受体介导的脂肪细胞脂聚反应-1和-2脱敏，但-3不脱敏。
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卡朋特C，加利茨基J，科隆P，埃斯克拉佩兹F，道扎茨M，拉方坦M
长期去甲肾上腺素输注后，肾上腺能受体介导的脂肪细胞脂聚反应-1和-2脱敏，但-3不脱敏。
1993年4月265(1):237-47。
- PubMed ID
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8097243 (查看PubMed］
- 摘要
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β -3肾上腺能受体蛋白缺乏β -肾上腺能受体激酶和蛋白激酶a的大部分潜在磷酸化位点。此外，它对去甲肾上腺素的亲和力低于β -1或β -2肾上腺能受体。因此，β -3肾上腺能受体在脱敏过程中的作用可能比β -1或β -2肾上腺能受体小。通过使用具有-3肾上腺素能反应性的脂肪细胞(仓鼠和豚鼠)，试图证明这一预测的生理相关性。在两个物种中研究了体内长期暴露于去甲肾上腺素对β肾上腺素受体介导的脂聚反应的影响。在对照豚鼠中，异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和肾上腺素具有完全脂聚性，而BRL 37344 [(R′，R′)-4-2[2-(2[(3-氯苯基)-2-羟乙基]氨基]丙基)苯氧乙酸]、CGP 12177](+-)-4-(3-叔丁氨基-2-羟基丙氧基)-苯并咪唑-2-on盐碱]和其他β -3激动剂无效，而仓鼠脂肪细胞对β -3激动剂反应最大。阻断异丙肾上腺醇在豚鼠体内的脂聚作用使β拮抗剂的等级顺序[CGP 20712A(1-[2-(3-氨基甲酰-4-羟基苯氧基)乙胺]-3-4-(1-甲基-4-tr -氟-甲基- 1h -咪唑-2-基)苯氧-2-丙醇甲磺酸盐]>丁安洛尔>或=普萘洛尔>> ICI 118551[红丙-1-(7-甲基林丹-4-丙氧基)-3-异丙氨基丁醇-2-醇]与β -1作用的等级顺序一致。相比之下，选择性β -1拮抗剂CGP 20712A不能抵消BRL 37344在仓鼠体内的作用，布萘洛尔是测试的最佳β -1拮抗剂;证明-3成分在脂肪分解的肾上腺素能激活中具有优势的结果，如在大鼠脂肪细胞中。治疗豚鼠(以5微克/分钟/公斤的速度通过渗透微型泵输送去甲肾上腺素6天)，促肾上腺皮质激素的剂量-反应曲线与对照组相同，但异丙肾上腺素、去甲肾上腺素和肾上腺素的曲线变平并向右偏移。β -1和β -2肾上腺能受体的下调可通过[3H]CGP 12177个高亲和力结合位点的减少得到证实。 In treated hamsters, compared to the controls, there was no change in the lipolytic response to the beta adrenergic agonists. Other protocols of chronic exposure to norepinephrine (e.g., daily injections) at different doses were also unable to reduce the beta-lipolytic effect in the hamster fat cells.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)