网站我在人类血清白蛋白:概念的表征结构的药物结合位点。
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山崎裕K, T Maruyama Kragh-Hansen U, Otagiri M
网站我在人类血清白蛋白:概念的表征结构的药物结合位点。
Biochim Biophys学报。1996年7月18日,1295 (2):147 - 57。
- PubMed ID
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8695640 (在PubMed]
- 文摘
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人血清白蛋白(HSA)具有至少三个网站或领域的高亲和性结合药物。这些网站,网站我调查了一系列超滤和平衡透析实验。三个配体、苊香豆醇dansyl-L-asparagine (DNSA)和正丁基p-aminobenzoate(正丁基p-ABE)被用作标记配体。每个配体结合到一个网站的高亲和性HSA,和绑定与不同的配体对研究揭示了独立的高亲和性结合。初步位移研究执行典型的网站我绑定药物华法林,苯基丁氮酮和iodipamide显示不同位移模式的三个标记配体。这些研究是紧随其后的是严格的竞争实验涉及的所有可能组合的三个测试配体本身和这些和三个标记配体。的基础上获得的结果似乎苊香豆醇和DNSA绑定区域对应于华法林和azapropazone绑定区域,分别报告的网站我被别人(Fehske、Schlafer Wollert和穆勒(1982)摩尔。杂志。21日,387 - 393)。新绑定地区,由正丁基p-ABE,可能是位于毗邻地区,但是除了DNSA苊香豆醇绑定。我们已经阐述了结合位点的模型我我们提出新的术语,地区Ia, Ib,苊香豆醇,Ic, DNSA和正丁基p-ABE绑定区域,分别。此外,这些区域之间的关系,讨论了其他药物的高亲和性结合位点。