微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。

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D组壁刻证明Newman-Tancredi,库萨克,Audinot V,尼古拉•摩根大通De Ceuninck F, Boutin是的,文澜乔丹

微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。二世。多巴胺受体激动剂和拮抗剂性质的亚型D(2)——受体α(1)/α(2)肾上腺素能受体。

J Exp其他杂志》2002年11月,303(2):805 - 14所示。

PubMed ID

12388667 (在PubMed

]

文摘

相应的多变量分析antiparkinson代理绑定配置文件的显示对比的模式在不同的单胺能的类受体亲和力。药效特点,我们人类(h) D (S))(2短,高清(2长(L)),高清(3),和hD(4.4)受体在halpha (2), halpha (2 b), halpha (2 c),和halpha (1) -adrenoceptors (ARs)。由鸟嘌呤核苷5 ' - o - (3 - ((35) S)含硫的)三磷酸([(35)S] GTPgammaS)绑定,没有配体显示“全部”功效相对于多巴胺(100%)“D(2)式”网站。然而,在高清(2 s)受体quinpirole pramipexole,罗匹尼罗,quinerolane,培高利特,和卡麦角林是一样有效的多巴胺(E (max) 100%);TL99 talipexole,阿朴吗啡非常有效(79 - 92%);吡贝地尔,lisuride、溴麦角环肽和terguride显示中间功效(40 - 55%);和roxindole显示低功效(11%)。药效对所有药物,在高清低(2 l)受体,与terguride roxindole作为拮抗剂。在hD(3)受体,功效(roxindole)范围从33%到94% (TL99),然而,对高清(4)受体,最高功效(大约70%)被认为对quinerolane, quinpirole、和TL99,而吡贝地尔和terguride表现拮抗剂和溴麦角环肽是不活跃的。虽然功效高清(2 s)与hD (2 l)网站高度相关(r = 0.79),他们仅略有相关高清(3)/ hD(4)网站(r = 0.44 - -0.59)。 In [(35)S]GTPgammaS studies of halpha(2A)-ARs, TL99 (108%), pramipexole (52%), talipexole (51%), pergolide (31%), apomorphine (16%), and quinerolane (11%) were agonists and ropinirole and roxindole were inactive, whereas piribedil and other agents were antagonists. Similar findings were obtained at halpha(2B)- and halpha(2C)-ARs. Using [(3)H]phosphatidylinositol depletion, roxindole, bromocriptine, lisuride, and terguride displayed potent antagonist properties at halpha(1A)-ARs. In conclusion, antiparkinson agents display diverse agonist and antagonist properties at multiple subtypes of D(2)-like receptor and alpha(1)/alpha(2)-AR, actions, which likely contribute to their contrasting functional profiles.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡麦角林	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
卡麦角林	Alpha-2B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
卡麦角林	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
卡麦角林	多巴胺D4受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Pramipexole	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节