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卡麦角林

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总结

卡麦角林是一种多巴胺受体激动剂，用于治疗由于各种原因引起的高泌乳素血症。

品牌名称
Dostinex
通用名称
卡麦角林
药物库登录号
DB00248
背景

卡麦角林是一种麦角蛋白衍生物，是一种长效多巴胺激动剂和催乳素抑制剂。它被用于治疗高泌乳素紊乱和帕金森综合征。卡麦角林对多巴胺D2受体具有强大的激动剂活性。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:451.6043
单一同位素的:451.294725453
化学公式
C26H37N5O2
同义词
  • (8 r) 6-allyl-n -[3 -(二甲胺基)丙基]- n - (ethylcarbamoyl) ergoline-8-carboxamide
  • (8β)- n -(3 -(二甲胺基)丙基)- n - [(ethylamino)羰基]6 -ergoline-8-carboxamide (2-propenyl)
  • 1 - ((6-allylergolin-8β- yl)羰基)1 -(3 -(二甲胺基)丙基)3-ethylurea
  • 1 - [(6-allylergoline-8β- yl)羰基]1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethylurea
  • 1-ethyl-3 - (3 ' -dimethylamionpropyl) 2 (6 ' -allylergoline-8β羰基)尿素
  • Cabergolina
  • 卡麦角林
  • Cabergolinum
外部id
  • FCE考试21336
  • fce考试- 21336

药理学

指示

用于治疗高泌乳素血症，无论是特发性或由于泌乳素瘤(泌乳素分泌腺瘤)。也可用于管理帕金森综合征的症状，在初始症状管理期间作为单药治疗，或在疾病晚期作为左旋多巴治疗的辅助治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

卡麦角林刺激位于中心的多巴胺能受体，导致许多药理作用。来自两个多巴胺能亚家族的五种多巴胺受体已经被鉴定出来。多巴胺能D1受体亚家族由D1和D5亚受体，与运动障碍有关。多巴胺能D2受体亚家族由D2D3.和D4亚受体，与运动障碍症状的改善有关。因此，D2亚家族受体的激动剂活性，主要是D2和D3.受体亚型，是多巴胺能抗帕金森药物的主要目标。人们认为突触后D2刺激主要是多巴胺激动剂的抗帕金森效应，而突触前D2刺激则具有神经保护作用。这种半合成麦角衍生物对多巴胺D表现出强有力的激动剂活性2-和D3.受体。它还显示:5-羟色胺(5-HT)的激动剂活性(按结合亲和力降低的顺序)。2 b, 5 -2, 5 -1 d，多巴胺D4, 5 -1，多巴胺D1, 5 -1 b和5 -2摄氏度α受体和拮抗剂活性2 b,α2， α2摄氏度受体。帕金森综合征表现为大脑黑纹状体通路中约80%的多巴胺能活性丧失。由于该纹状体参与调节协调肌肉活动的强度(例如运动、平衡、行走)，活动丧失可能导致肌张力障碍(急性肌肉收缩)、帕金森症(包括运动迟缓、震颤、僵硬和情绪变平的症状)、静坐障碍(内在不安)、迟发性运动障碍(不自主的肌肉运动通常与多巴胺能活动的长期丧失有关)和神经抑制剂恶性综合征。当黑质纹状体多巴胺完全阻塞时表现出来。大脑中边缘通路的高多巴胺能活动导致幻觉和妄想;这些多巴胺激动剂的副作用是精神分裂症患者的表现，他们在大脑的这个区域有过度反应。多巴胺激动剂的致幻副作用也可能是由于5-HT2激动。脑的结节-漏斗通路起于下丘脑，终止于脑下垂体。在这一途径中，多巴胺抑制垂体前叶中的乳养菌分泌催乳素。在结节-漏斗通路中增加的多巴胺能活性抑制催乳素分泌。

作用机制

多巴胺D2受体是一个7跨膜G蛋白偶联受体，与G我蛋白质。在乳养菌中，多巴胺D的刺激2引起腺苷酸环化酶的抑制，从而降低细胞内cAMP浓度并阻止ip3依赖性Ca的释放2 +从细胞内储存。细胞内钙水平的降低也可能是通过电压门控钙通道抑制钙内流而引起的，而不是通过抑制腺苷酸环化酶。此外，受体激活阻断p42/p44 MAPK的磷酸化，并降低MAPK/ERK激酶的磷酸化。MAPK的抑制似乎是由c-Raf和b - raf依赖的MAPK/ERK激酶抑制介导的。多巴胺刺激的垂体生长激素释放是通过电压门控钙通道而不是通过腺苷酸环化酶抑制介导细胞内钙流入的减少。多巴胺D刺激2黑质纹状体通路中的受体可改善运动障碍患者的协调肌肉活动。卡麦角林是一种长效多巴胺受体激动剂，对D2受体具有高亲和力。受体结合研究表明卡麦角林对多巴胺D1， α具有低亲和力1，-和α2-肾上腺素能和5-羟色胺1-和5-HT25 -羟色胺受体。

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体2B
受体激动剂
 人类
U多巴胺D3受体
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体2A
受体激动剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1D
受体激动剂
 人类
U多巴胺D4受体
受体激动剂
 人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
受体激动剂
 人类
Uα - 2c肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
受体激动剂
 人类
U多巴胺D1受体
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体1B
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体2C
受体激动剂
 人类
U5-羟色胺受体7
拮抗剂
 人类
Uα - 1a肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Uα - 1b肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Uα - 1d肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
Uβ -1肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
U-2肾上腺素能受体
粘结剂
 人类
UD(1)多巴胺受体
受体激动剂
 人类
吸收

首过效应可见，但绝对生物利用度尚不清楚。

配送量

不可用

蛋白结合

以浓度无关的方式与人血浆蛋白适度结合(40% ~ 42%)。

新陈代谢

肝。卡麦角林代谢广泛，主要是通过水解脲基脲键的尿素部分。细胞色素P-450介导的代谢似乎很少。尿液中鉴定的主要代谢物是6-烯丙基-8b-羧基-麦角林(剂量的4-6%)。另外三种代谢物从尿液中鉴定出来(少于剂量的3%)。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

5名健康志愿者口服放射性卡麦角林后，大约22%和60%的剂量分别在20天内通过尿液和粪便排出。只有不到4%的剂量不变地随尿液排出体外。

半衰期

根据12名健康受试者的尿液数据估计，消除半衰期在63至69小时之间。

间隙
  • 肾cl=0,008 L/min
  • 非肾性cl=3.2 L/min
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

过量可能会导致鼻塞、晕厥或幻觉。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当卡麦角林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 卡麦角林与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 卡麦角林与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib 卡麦角林与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib 卡麦角林与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加卡麦角林的血管收缩活性。
Aceclofenac 卡麦角林联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 卡麦角林联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与卡麦角林合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与卡麦角林配伍可促进其代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 食用葡萄柚类产品时要谨慎。卡麦角林通过CYP3A4途径部分代谢。因此，与西柚联合使用，CYP3A4抑制剂，可能会增加其血清浓度。
  • 使用圣约翰草时要谨慎。卡麦角林通过CYP3A4途径部分代谢。因此，与圣约翰草(一种CYP3A4诱导剂)合用可降低其血清浓度。
  • 带或不带食物服用。与食物一起服用卡麦角林可减轻胃刺激。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品图片
国际/其他品牌
提篮(辉瑞)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡麦角林行动 平板电脑 0.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2007-11-06 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 绿岩, 2006-03-01 2006-03-01 美国国旗
Dostinex 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 法玛西亚和厄普约翰有限责任公司 1996-12-23 2010-06-01 美国国旗
Dostinex 平板电脑 0.5毫克 口服 辉瑞加拿大Ulc 2000-06-30 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cabergoline 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2017-03-23 不适用 加拿大的国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Mylan制药 2013-12-02 2015-08-31 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2005-12-29 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 Par制药公司 2005-12-29 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-10-23 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-04-14 2017-05-24 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2008-04-21 2015-06-30 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2014-09-22 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 梯瓦制药美国有限公司 2007-03-07 不适用 美国国旗
卡麦角林 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2018-08-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N04BC06 -卡麦角林 G02CB03 -卡麦角林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为麦角酸及其衍生物。这些生物碱的结构基于麦角酸骨架。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
类
麦角碱及其衍生物
子课
麦角酸及其衍生物
直接父
麦角酸及其衍生物
选择父母
Indoloquinolines/Benzoquinolines/叫/Quinoline-3-carboxamides/3-alkylindoles/Piperidinecarboxamides/异吲哚及其衍生物/n -尿素酶/Aralkylamines/苯环型的
再展示10个
基
3-alkylindole/3-piperidinecarboxamide/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzoquinoline/碳酸衍生物
显示28个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
N-acylurea (CHEBI: 3286）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
LL60K9J05T
化学文摘号
81409-90-7
InChI关键
KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H37N5O2 c1-5-11-30-17-19 (25 (32) 31 (26 (33) 27-6-2) 13-8-12-29 (3) 4) 14-21-20-9-7-10-22-24 (20) 18 (16-28-22) 15 - 23 (21) 30 / h5、7、9、16、19、21、23、28 H, 1、6、8、11 - 15号,17个h2, 2-4H3, (33) H, 27日/ t19, 21 - 23 - m1 / s1
国际命名
1 -[3 -(二甲胺基)丙基]3-ethyl-1 - [(2 r, 4 r, 7 r) 6 - 6 (prop-2-en-1-yl) 11-diazatetracyclo[7.6.1.0 ^{2, 7} 0 ^{12、16}]hexadeca-1(16), 9日,12日,14-tetraene-4-carbonyl]尿素
微笑
[H] [C@@] 12 cc3 = CNC4 = CC = CC (= C34) [C@@] 1 ([H]) C [C@H] (CN2CC = C) C (= O) N (CCCN (C) C) C = O NCC

参考文献

合成参考
US4526892
一般引用
  1. Tolosa E:[卡麦角林治疗帕金森病]。神经病学2003,5;18(4):202-9。［文章］
  2. 柯伦议员，佩里CM:卡麦角林:其在帕金森病治疗中的应用综述。药。2004;64(18):2125 - 41。［文章］
  3. Bracco F, Battaglia A, Chouza C, Dupont E, Gershanik O, Marti Masso JF, Montastruc JL:长效多巴胺受体激动剂卡ergoline在早期帕金森病中的作用:一项5年双盲，左旋多巴对照研究的最终结果。中枢神经药物。2004;18(11):733-46。［文章］
  4. Miyagi M, Arai N, Taya F, Itoh F, Komatsu Y, Kojima M, Isaji M:长效多巴胺D2激动剂卡麦角林对利血平治疗啮齿动物的影响。生物医药通报。1996 11月19日(11):1499-502。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014393
KEGG药物
D00987
KEGG化合物
C08187
PubChem化合物
54746
PubChem物质
46508571
ChemSpider
49452
BindingDB
50426497
RxNav
47579
ChEBI
3286
ChEMBL
CHEMBL1201087
锌
ZINC000003800008
治疗靶点数据库
DAP000251
网页
PA448708
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡麦角林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 肢端肥大症/库兴氏病/倾倒综合征/异位ACTH分泌(EAS)肿瘤/黑色素瘤bRAF阴性/黑色素瘤nRAS阴性/神经内分泌肿瘤/垂体肿瘤/前列腺癌 1
4 完成 治疗 肢端肥大症 3.
4 完成 治疗 对其他药品的不良反应 1
4 完成 治疗 女性不孕 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
4 未知的状态 治疗 体外受精(IVF) 1
3. 完成 预防 卵巢过度刺激综合征(OHSS) 2
3. 完成 预防 卵巢过度刺激 1
3. 完成 治疗 Corticotroph腺瘤/库兴氏病 1

药物经济学

制造商
  • Impax实验室公司
  • 美国伊瓦制药公司
  • Par制药公司
  • 沃森实验室公司
  • 法玛西亚和厄普约翰公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Cobalt制药公司
  • 精科药业有限公司
  • 绿岩有限责任公司
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Par制药
  • 辉瑞公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 4毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 0.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
卡麦角林0.5 mg片剂 37.39美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 102 - 104°C 不可用
水溶度 不溶性 不可用
logP 2.6 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.064毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.97 ALOGPS
logP 2.58 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.25 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.32 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 71.682 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 133.5米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 52.53. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1．0
血脑屏障 + 0.9383
Caco-2渗透 - 0.6583
22基板 底物 0.7972
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8903
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7698
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5339
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.812
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7438
CYP450 3A4衬底 底物 0.6336
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7733
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7396
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7124
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8341
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6476
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8712
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5619
致癌性 Non-carcinogens 0.8542
生物降解 未准备好生物可降解 0.846
大鼠急性毒性 2.8786 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6224
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5309
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Lombardi G, Varsaldi F, Miglio G, Papini MG, Battaglia A, Canonico PL:卡麦角林在体外氧化应激模型中防止坏死神经元死亡。欧洲药物学杂志，2002年12月20日;457(2-3):95-8。［文章］
  3. Kageyama K, Nigawara T, Kamata Y, Takahashi T, Anzai J, Suzuki S, Osamura YR, Suda T:一例伴有亚临床生长激素产生的巨大催乳素瘤。Endocr J. 2002 Feb;49(1):41-7。［文章］
  4. Tolosa E:[卡麦角林治疗帕金森病]。神经病学2003,5;18(4):202-9。［文章］
  5. 柯伦议员，佩里CM:卡麦角林:其在帕金森病治疗中的应用综述。药。2004;64(18):2125 - 41。［文章］
  6. Miyagi M, Arai N, Taya F, Itoh F, Komatsu Y, Kojima M, Isaji M:长效多巴胺D2激动剂卡麦角林对利血平治疗啮齿动物的影响。生物医药通报。1996 11月19日(11):1499-502。［文章］
  7. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角林对帕金森病的药理作用]。日本大学学报。2001 6;117(6):395-400。［文章］
  8. Linazasoro G:从多巴胺激动剂到卡麦角林的转换:128例晚期帕金森患者的开放标签试验临床神经药物学杂志。2008 1 -2月;31(1):19-24。doi: 10.1097 / wnf.0b013e318067bcc4。［文章］
细节 2.5-羟色胺受体2B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. 谢里夫娜:血清素-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。Curr Drug Targets. 2010 Aug;11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
  5. 黄XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, Revankar C, Robers M, Doucette C, Roth BL:平行功能活性分析显示瓣膜病原体是有效的5-羟色胺(2B)受体激动剂:对药物安全性评估的意义。《Mol Pharmacol》2009 10月;76(4):710-22。doi: 10.1124 / mol.109.058057。Epub 2009 7月1日。［文章］
细节 3.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 4.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. 谢里夫娜:血清素-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。Curr Drug Targets. 2010 Aug;11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 5.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
  4. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)-肾上腺素受体亚型的激动剂和拮抗剂特性。中华药物学杂志2002 11月;303(2):805-14。［文章］
细节 6.5-羟色胺受体1D
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体1D
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
细节 7.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)-肾上腺素受体亚型的激动剂和拮抗剂特性。中华药物学杂志2002 11月;303(2):805-14。［文章］
细节 8.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)-肾上腺素受体亚型的激动剂和拮抗剂特性。中华药物学杂志2002 11月;303(2):805-14。［文章］
细节 9.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 10.α - 2c肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Nicolas JP, De Ceuninck F, Boutin JA, Millan MJ:抗帕金森药物对多类单胺能受体的差异作用。2多巴胺D(2)样受体和α (1)/ α(2)-肾上腺素受体亚型的激动剂和拮抗剂特性。中华药物学杂志2002 11月;303(2):805-14。［文章］
细节 11.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Kvernmo T, Hartter S, Burger E:多巴胺激动剂受体结合和药代动力学特性的综述。中华临床杂志2006年8月;28(8):1065-78。［文章］
  3. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角林对帕金森病的药理作用]。日本大学学报。2001 6;117(6):395-400。［文章］
细节 12.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. Kvernmo T, Hartter S, Burger E:多巴胺激动剂受体结合和药代动力学特性的综述。中华临床杂志2006年8月;28(8):1065-78。［文章］
  4. Ichikawa K, Kojima M:[卡麦角林对帕金森病的药理作用]。日本大学学报。2001 6;117(6):395-400。［文章］
细节 13.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
细节 14.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。［文章］
  3. 谢里夫娜:血清素-2受体激动剂作为新型眼压药物及其细胞和分子作用机制。Curr Drug Targets. 2010 Aug;11(8):978-93。［文章］
  4. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 15.5-羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C:卡麦角林:药理学，多种物种的眼压研究，以及食蟹猴眼睛的房水动态调节。眼科研究，2009年3月;88(3):386-97。doi: 10.1016 / j.exer.2008.10.003。Epub 2008年11月1日［文章］
细节 16.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］
细节 17.α - 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］
细节 18.α - 1d肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］
细节 19.β -1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
β -1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］
细节 20.-2肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
-2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］
细节 21.D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
组件:
的名字 UniProt ID
D(1A)多巴胺受体 P21728
D(1B)多巴胺受体 P21918
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。抗帕金森药物对多类单胺能受体的作用。I.对14种药物在21种原生和克隆人类受体亚型上的结合谱进行多变量分析。中华药物学杂志2002年11月;303(2):791-804。［文章］
  2. pdspki数据库[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志，2008;8(12):1049-67。［文章］
  2. Nakatsuka A, Nagai M, Yabe H, Nishikawa N, Nomura T, Moritoyo H, Moritoyo T, Nomoto M:卡拉霉素对卡麦角林在健康对照组和帕金森病患者药代动力学的影响中国药理学杂志2006 1月;100(1):59-64。doi: 10.1254 / jphs.fp0050711。Epub 2006年1月13日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Athanasoulia AP, Sievers C, Ising M, Brockhaus AC, Yassouridis A, Stalla GK, Uhr M:药物转运体基因ABCB1多态性预测卡麦角林治疗PRL腺瘤患者的副作用。中华内分泌杂志，2012年9月1日(3):327- 327。doi: 10.1530 /倘使- 12 - 0198。Epub 2012 6月6日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03