Abametapir

识别

总结

Abametapir是一种局部用于治疗头虱感染的杀虱子金属蛋白酶。

品牌名称

Xeglyze

通用名称

Abametapir

DrugBank加入数量

DB11932

背景

阿贝他韦是一种新型的杀蒂金属蛋白酶抑制剂，用于治疗头虱的侵袭。⁴头虱的生命周期(虱capitis)大约30天，其中7到12天是在头皮附近的发根上产卵。²局部杀虫药通常缺乏足够的杀卵活性，²包括标准护理治疗，比如氯菊酯在第一次治疗后的7-10天内，许多人需要第二次注射，以杀死对最初治疗产生抵抗的新孵出的虱子。后续治疗的必要性可能会导致患者依从性的挑战，以及对氯菊酯和除虫菊酯/胡椒基丁醚在某些领域可能很重要。^3.

对新型杀卵疗法的调查显示，几种金属蛋白酶对头虱的卵孵化和存活至关重要，因此这些酶被确定为潜在的治疗靶点。¹阿贝美他韦是这些金属蛋白酶的抑制剂，也是第一种利用这一新靶点的局部杀蒂剂。改善的杀卵活性(90-100%)在体外与许多其他外用治疗相比，阿贝他匹允许单次给药，其新颖和相对非特异性的机制可能有助于抑制对这种药物的耐药性的发展。¹

Abametapir于2020年7月27日首次被批准在美国以品牌名称Xeglyze使用。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Abametapir结构(DB11932)

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重量

平均:184.242
单一同位素的:184.100048394

化学公式

C₁₂H₁₂N₂

同义词

• 5、5关于“-Dimethyl-2 2”
• 5、5 -Dimethyl-2 2联吡啶
• Abametapir

外部id

• BRN 0123183
• 44公顷
• HA-44
• HA44

药理学

指示

Abametapir在虱子管理项目的整体背景下，适用于6个月及以上患者头虱感染的局部治疗。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 头虱侵袭

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿巴他韦已被证明可以抑制头虱和体虱胚胎发育的所有阶段¹通过干扰对这一过程至关重要的酶。在虱子治疗中，它是相对独特的，因为它只需要一次应用，而目前的许多治疗方法需要两次应用，由于其特殊的效力和独特的机制。^1，4其主要代谢物阿维他韦羧基在体内的停留时间较长，在成人体内的半衰期估计为71±40小时或更长，因为这种代谢物已被证明可以抑制细胞色素P450酶在体外在给药两周后，应避免使用CYP3A4、CYP2B6或CYP1A2底物。⁴

Abametapir乳液的配方是苯甲醇在意外全身接触后，尤其在新生儿和低出生体重儿中，与显著毒性相关。⁴含苄醇的配方不应给小于6个月的患者使用，应谨慎地给儿童患者使用，并在成人的直接监督下使用，以减少意外口服的风险。⁴

的作用机制

有几种金属蛋白酶(需要金属辅助因子才能发挥作用的酶)¹参与虱卵的孵化和生存过程。^2，4在体外研究表明，金属螯合剂可以抑制这些蛋白质的活性，²因此可能是有价值的杀虫药。

Abametapir是一种金属蛋白酶抑制剂，靶向对虱子的发育和孵化至关重要的金属蛋白酶。^4，2

吸收

在一项针对成人和儿童患者的药代动力学试验中，C_马克斯和AUC_0-8h成人组分别为41 ng/mL和121 ng.h/mL_马克斯和AUC_0-8h小儿组分别为73 ng/mL和264 ng.h/mL。⁴总的来说，阿巴他韦的全身暴露似乎随着年龄的增长而减少。⁴中值T_马克斯是0.57 - 1.54小时。⁴

局部给药后，39例儿童患者中有7例血清中苯甲醇含量可检测到。C_马克斯苯甲醇含量在0.52 ~ 3.57 μg/mL之间。⁴

阿贝他匹的主要循环代谢物(阿贝他匹羧酸酯)从循环中被缓慢消除，因此发现其血清浓度高于母体药物——根据给药后72小时收集的数据，血清C_马克斯和AUC_{0 - 72 h}阿他他韦和羧酸阿他他韦的浓度分别约为30和250。⁴

的体积分布

关于阿巴他匹的分配量的数据是没有的。

蛋白结合

阿他他韦和阿他他韦羧基在血浆中都是高蛋白结合，尽管它们结合的具体蛋白质尚不清楚。⁴局部给药后，阿他他韦与91.3-92.3%的蛋白质结合，阿他他韦羧基与90.0 -97.5%的蛋白质结合。⁴

新陈代谢

阿巴他匹的生物转化是广泛的，主要由CYP1A2介导。它首先代谢成阿他他韦羟基，然后进一步代谢成阿他他韦羧基——后者从血浆中被缓慢清除，导致其全身浓度高于母体药物。⁴在体外研究表明，阿他他韦羧基可能是CYP3A4、CYP2B6和CYP1A2的抑制剂，特别是在局部给药后观察到的相对较高和较长时间的浓度。⁴

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• Abametapir
  • Abametapir羟基
    • Abametapir羧基

路线的消除

阿巴他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。⁴

半衰期

阿他他韦及其代谢物的消除半衰期尚未得到很好的表征，但估计阿他他韦羧基在成人中的半衰期为71±40小时(或更长)。⁴

间隙

阿巴他韦的清除和排泄尚未在患者中进行检查。⁴

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

腹腔内的LD₅₀对小鼠的剂量为225毫克/公斤。⁵阿苯他匹的外用配方中含有苯甲醇，这与新生儿和低出生体重儿全身暴露后的“喘气综合征”等致命反应有关。小于6个月的患者应避免使用含苄醇的阿他他韦制剂，因为会增加意外全身吸收的风险。⁴由于苯甲醇中毒也可能发生在儿童患者意外口服后，制造商建议仅在成人的直接监督下给儿童患者使用。⁴苯甲醇中毒的症状可能包括严重的胃肠道和中枢神经系统不良反应，严重者可导致呼吸抑制和死亡。⁴如果预期会有毒性，应建议患者联系最近的中毒控制中心。

可能发生毒性的最低苯甲醇量尚不清楚。毒性更可能发生在早产儿、出生体重低的婴儿和接受高剂量的婴儿身上。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与阿巴他匹合用可提高血清中1,2-苯二氮卓的浓度。
Abemaciclib	阿巴马iclib与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abiraterone	阿比特龙与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	与阿维他匹合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与阿维他韦合用可提高血清浓度。
无环鸟苷	阿昔洛韦与阿贝他韦合用可提高血清浓度。
Agomelatine	阿戈美拉汀与阿维他匹合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Alclometasone	阿尔克米松与阿维他韦合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Xeglyze

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xeglyze	乳液	0.74克/ 100克	局部	雷迪博士实验室公司	2021-01-29	不适用

类别

ATC代码

P03AX07——Abametapir

• P03AX -其他除外寄生虫剂，包括除疥疮剂
• P03a -除螨剂，包括除疥剂
• 除螨剂，包括除螨剂、杀虫剂和驱蚊剂
• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

药物类别

• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• Scabicides Ectoparasiticides,包括
• 采购产品除螨剂，包括除螨剂，杀虫剂和驱蚊剂
• 基质金属蛋白酶抑制剂
• Pediculicides
• 吡啶

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物称为联吡啶和寡吡啶。它们是含有两个相互连接的吡啶环的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶和衍生品

子课

关于环和oligopyridines

直接父

关于环和oligopyridines

选择父母

甲基吡啶/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/关于环/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/甲基吡啶/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 虱humanus

化学标识符

UNII

6 uo390amfb

化学文摘号

1762-34-1

InChI关键

PTRATZCAGVBFIQ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H12N2 c1-9-3-5-11 (13-7-9) 12-6-4-10 (2) 12-6-4-10 / h3-8H 1-2H3

国际命名

5、5关于“-dimethyl-2 2”

微笑

CC1 = CC = C (N = C1) C1 = CC = C (C) C = N1

参考文献

合成参考

罗纳德·哈丁，路易斯·大卫·舒尔茨，弗农·莫里森·鲍尔斯，《杀鸡除毛的作品》WIPO专利WO2015107384A2, 2015年7月发布。

一般引用

1. Bowles VM, Yoon KS, Barker SC, Tran C, Rhodes C, Clark MJ: Abametapir对人头部和身体虱卵的杀卵效果。中华医学昆虫杂志。2017 01(1):167-172。期刊doi: 10.1093 / / tjw132。Epub 2016年8月21日［文章］
2. Bowles VM, Hanegraaf S, Ahveninen T, Sidgiddi S, Allenby K, Alsop H:一种新的头虱治疗方法Abametapir洗剂对虱卵的影响，0.74%:一项随机双盲研究。Glob儿健康。2019年2月22日;6:2333794X19831295。doi: 10.1177 / 2333794 x19831295。eCollection 2019。［文章］
3. Gunning K, Kiraly B, Pippitt K:虱子和疥疮:治疗更新。2019年5月15日;99(10):635-642。［文章］
4. FDA批准药品:Xeglyze (Abametapir)外用洗剂[链接］
5. BioVision: Abametapir SDS [链接］
6. BusinessWire: Reddy博士实验室在美国获得了XEGLYZE™(阿巴他帕)洗剂的批准(0.74%)[链接］

外部链接

PubChem化合物

15664

PubChem物质

347828259

ChemSpider

14899

BindingDB

50401351

RxNav

2475532

ChEMBL

CHEMBL2205807

锌

ZINC000000403335

PDBe配体

EI3

维基百科

Abametapir

PDB项

5 arb/5弧/5 ard

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	头虱侵袭	2
2	完成	治疗	头虱侵袭	3.
2	完成	治疗	虱子的侵扰,	1
1	完成	治疗	头虱侵袭	2
1	完成	治疗	虱子的侵扰,	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部	0.74克/ 100克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7812163	没有	2010-10-12	2026-10-28
US9839631	没有	2017-12-12	2024-07-16
US8212038	没有	2012-07-03	2024-07-16
US10292389	没有	2019-05-21	2034-12-17
US9357783	没有	2016-06-07	2024-07-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.98毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.43	ALOGPS
logP	2.98	ChemAxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	3.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	25.782	ChemAxon
可旋转键数	1	ChemAxon
折射性	56.22米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	21.313.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 001 - i - 3900000000 - d9c20ecce65bd94f94a1
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日21:01 /更新于2021年2月21日18:53