识别
- 通用名称
- Aceclofenac
- 药品银行登记号
- DB06736
- 背景
-
Aceclofenac是一种口服非甾体抗炎药(NSAID)，具有显著的抗炎和镇痛特性，用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎。据报道，在双盲研究中，它具有更高的抗炎作用或至少与传统的非甾体抗炎药相当的效果2，3.，5。乙酰氯芬酸能有效抑制环加氧酶(COX)， COX参与前列腺素的合成，前列腺素是引起疼痛、肿胀、炎症和发烧的炎症介质。乙酰氯芬酸的水溶性较差，属于BCSⅱ类2。它具有穿透滑膜关节的高通透性，在患有骨关节炎和相关疾病的患者中，该区域关节软骨的丢失会引起关节疼痛、压痛、僵硬、肌痛和局部炎症1。据报道，Aceclofenac也对其他疼痛条件有效，如牙科和妇科条件7。1991年，醋氯芬酸被开发为一种常用的非甾体抗炎药的类似物，双氯芬酸通过化学修饰来提高胃肠道对药物的耐受性。在欧洲，它是一种更常用的处方药。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:354.18
单一同位素的:353.0221633 - 化学公式
- C16H13Cl2没有4
- 同义词
-
- 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸羧甲酯
- 2 - [(2, 6-dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
- 2 - [(2 ', 6 ' -dichlorophenyl)氨基]phenylacetoxyacetic酸
- Aceclofenac
- Aceclofenac
- Aceclofenac betadex
- Aceclofenaco
- Aceclofenacum
- 乙醇酸[o-(2,6-二氯苯胺)苯基]醋酸酯
药理学
- 指示
-
乙酰氯芬酸适用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症的缓解。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
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避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
乙酰氯芬酸是一种非甾体抗炎药，可抑制COX酶的两种亚型，COX酶是参与炎症级联反应的关键酶。COX-1酶是一种组成酶，参与胃粘膜的前置环素生成和保护功能，而COX-2酶是一种诱导酶，参与炎症刺激下炎症介质的生成。Aceclofenac对COX-2的选择性(IC50为0.77uM)高于COX-1 (IC50为100uM)，与其他非甾体抗炎药相比，Aceclofenac可促进胃耐受。主要代谢物4′-羟基乙酰氯芬酸也能最低限度地抑制COX-2, IC50值为36uM2。尽管人们认为乙酰氯芬酸的作用方式主要是抑制前列腺素(PGE2)的合成，但乙酰氯芬酸也抑制炎症细胞因子、白细胞介素(IL-1β、IL-6)和肿瘤坏死因子(TNF)的产生。1，2。也有报道称，乙酰氯芬酸还影响来自中性粒细胞的细胞粘附分子8。乙酰氯芬酸还可靶向糖胺聚糖的合成并介导慢性保护作用1。
- 作用机理
-
通过抑制COX-2, aceclofenac下调花生四烯酸(AA)途径中各种炎症介质的产生，包括前列腺素E2 (PGE2)、IL-1β和TNF。IL-6的抑制被认为是由乙酰氯芬酸转化的双氯芬酸介导的6。炎症细胞因子的抑制作用减少活性氧的产生。乙酰氯芬酸被证明可以减少人关节软骨细胞中氧化亚氮的产生2。此外，aceclofenac通过降低l -选择素(CD62L)的表达来干扰中性粒细胞对内皮细胞的粘附，l -选择素是一种在淋巴细胞上表达的细胞粘附分子8。乙酰氯芬酸被认为可以刺激人骨关节炎软骨中糖胺聚糖的合成，这可能是通过抑制IL-1的产生和活性来介导的1。4′-羟基乙酰氯芬酸可抑制IL-1介导的前基质金属蛋白酶-1和金属蛋白酶-3的产生，并干扰慢细胞中蛋白多糖的释放1，2，7。
目标 行动 生物 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶1 抑制剂人类 - 吸收
-
口服给药后，乙酰氯芬酸从胃肠道迅速完全吸收，主要以不变药物形式循环。血浆浓度在服药后1.25 ~ 3小时左右达到峰值，药物进入滑液，其浓度可达血浆浓度的60%11。常规给药没有积累，单次和多次给药后最大血浆浓度(Cmax)和达到峰值血浆浓度(Tmax)的时间相似2。
- 分配体积
-
分布体积约为25l11。
- 蛋白结合
-
据报道，它是高度蛋白质结合的(>99%)。11。
- 新陈代谢
-
4′-羟基乙酰氯芬酸是血浆中检测到的主要代谢物，其他次要代谢物包括双氯芬酸、5-羟基乙酰氯芬酸、5-羟基双氯芬酸和4′-羟基双氯芬酸2。可能乙酰氯芬酸的代谢是由CYP2C9介导的9。
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- 淘汰路线
-
消除的主要途径是通过尿液，其中消除占药物清除率的70-80%2。大约三分之二的给药剂量通过尿液排出，主要以糖醛酸和羟基化形式排出11。大约20%的剂量被排泄到粪便中6。
- 半衰期
-
平均血浆消除半衰期约为4小时11。
- 间隙
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平均清除率约为5升/小时9。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app - 毒性
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一些常见的不良反应包括胃肠道紊乱(消化不良、腹痛、恶心)、皮疹、荨麻疹、遗尿症状、头痛、头晕和嗜睡12。大鼠口服LD50值为130 mg/kg化学物质。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 乙酰氯芬酸可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Abciximab 当Aceclofenac与Abciximab联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。 醋丁洛尔 乙酰氯芬酸可降低乙酰布洛尔的降压活性。 Acemetacin 当阿昔芬酸与阿西美他星联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 当Aceclofenac与Acenocoumarol联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。 对乙酰氨基酚 当对乙酰氨基酚与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加乙酰氯芬酸的排泄率，从而导致血清水平降低并可能降低疗效。 Acetohexamide 乙酰己甲胺与乙酰氯芬酸联用可降低其蛋白结合。 乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与乙酰氯芬酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Aclidinium Aceclofenac可降低Aclidinium的排泄率，导致血清中Aclidinium水平升高。 - 食物相互作用
-
- 吃或不吃。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Cincofen/Clanza/Hifenac
- 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Clanza CR 片剂，覆膜片 200毫克/ 1 口服 道格拉斯联合制药公司。公司。 2011-05-12 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- M01AB16 -乙酰氯芬酸 M02AA25 -乙酰氯芬酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二氯苯的有机化合物。这些化合物含有一个苯和两个氯原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Halobenzenes
- 直接父
- 二氯代苯
- 选择父母
- 苯胺和取代苯胺/二羧酸及其衍生物/芳基氯化物/羧酸酯/氨基酸/仲胺/羧酸/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机氧化物 再展示2个
- 基
- 1, 3-dichlorobenzene/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香的单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/羰基/羧酸 再展示13个
- 分子框架
- 芳香的单环化合物
- 外部描述符
- 一羧酸羧酸酯二级氨基化合物二氯苯氨基酸(CHEBI: 31159）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- RPK779R03H
- 化学文摘号
- 89796-99-6
- InChI关键
- MNIPYSSQXLZQLJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H13Cl2NO4 c17-11-5-3-6-12(18) 16(11) 19-13-7-2-1-4-10(13)(22) 23-9-14(20) 8 - 15日21 / h1-7 19 H, 8-9H2, (H, 20日,21)
- 国际命名
-
2 - [(2 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)氨基]苯基}乙酰基)氧)醋酸
- 微笑
-
OC (= O) COC (= O) CC1 = CC = CC = C1NC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl
参考文献
- 一般引用
-
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- 英国药品及保健产品监管局:ACECLOFENAC 100MG片剂产品资料[链接]
- 每日医学标签:Clanza CR (Aceclofenac)口服片[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01545
- PubChem化合物
- 71771
- PubChem物质
- 347827785
- ChemSpider
- 64809
- BindingDB
- 50109016
- 16689
- ChEBI
- 31159
- ChEMBL
- CHEMBL93645
- 锌
- ZINC000003805798
- 网页
- PA166049185
- 维基百科
- Aceclofenac
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 类风湿性关节炎 1 4 完成 预防 非甾体抗炎药相关胃十二指肠损伤 1 4 完成 治疗 骨关节炎(OA) 1 4 完成 治疗 膝关节骨关节炎 1 3. 完成 治疗 尿路支架紊乱 1 2、3 完成 预防 不可逆牙髓炎(牙痛) 1 2、3 完成 预防 症状性不可逆牙髓炎(SIP) 1 1 积极不招聘 其他 生物等效性 1 1 完成 治疗 抗肿瘤药物 1 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 片剂，覆膜片 口服 100毫克 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 注射用药物的 0.15克 片剂，覆膜片 口服 0.1克 片剂，覆膜片 口服 100毫克/ 1 奶油 局部 1.5克 片剂，覆膜片 口服 200毫克/ 1 奶油 局部 1.5% 奶油 局部 1.5克/ 100克 注射剂、粉剂、溶液 肌肉内的 150毫克/毫升 粉末，用于悬浮 口服 100毫克 栓剂 200毫克 片剂，覆膜片 口服 平板，延期发行 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 149 - 153 化学物质 水溶度 不溶性 维基百科 logP 2.170 Dahiya S, Kaushik A和Pathak K, 2015 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00199毫克/毫升 ALOGPS logP 4.88 ALOGPS logP 3.88 ChemAxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.44 ChemAxon pKa(最强碱性) -2.1 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体计数 2 ChemAxon 极表面积 75.632 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 86.32米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 32.763. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
药物创建于2010年8月31日20:49 /更新于2022年2月3日21:01