Aclidinium

识别

总结

Aclidinium是一种用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者维持性支气管扩张剂的吸入性长效抗胆碱能药物。

品牌名称

Bretaris Genuair, Duaklir, Duaklir Genuair, eklra Genuair, Tudorza, Tudorza Genuair

通用名称

Aclidinium

DrugBank加入数量

DB08897

背景

阿克替铵是一种用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)长期治疗的抗胆碱能药物。它比尼古丁受体更容易与毒蕈碱受体结合。FDA于2012年7月24日批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Aclidinium (DB08897)的结构

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重量

平均:484.651
单一同位素的:484.161624833

化学公式

C₂₆H_30.没有₄年代₂

同义词

• Aclidinio

外部id

• 拉斯维加斯- 34273

药理学

指示

阿克利溴铵吸入粉适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)相关的支气管痉挛，包括慢性支气管炎和肺气肿的长期维持治疗。

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 慢性阻塞性肺疾病(COPD)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

阿克利替宁不延长QTc间期，对心律无明显影响。

的作用机制

阿克利丁铵是一种长效、竞争性和可逆的抗胆碱能药物，专门针对乙酰胆碱毒蕈碱受体。它结合所有5种毒蕈碱受体亚型以相似的亲和力。阿克利替铵对气道的作用是通过平滑肌上的M3受体介导的，从而引起支气管扩张。预防乙酰胆碱引起的支气管收缩作用是剂量依赖的，持续时间超过24小时。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

生物利用度，健康受试者= 6%;T max，健康受试者= 10分钟;至稳态时间，健康受试者= 2天;

的体积分布

静脉给药后，分发量为300 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

溴化阿克林铵代谢的主要途径是水解，通过血浆中的酯酶进行化学和酶解。阿克利啶溴化铵可迅速广泛水解为酒精和二亚苯乙醇酸衍生物，这两种衍生物均不与毒蕈碱受体结合，在药理学上无活性。

路线的消除

给健康志愿者静脉注射放射性标记的阿克林啶溴，广泛代谢，1%排泄为不变的阿克林啶。大约54% ~ 65%的放射性通过尿液排出，20% ~ 33%的剂量通过粪便排出。综合结果表明，几乎整个剂量的阿克利溴铵水解消除。经干粉吸入后，排泄量约为阿克林铵剂量的0.09%。

半衰期

血浆半衰期= 2.4分钟(说明阿克林啶在血浆中可迅速水解为两种不活性代谢物，引起全身副作用的几率较低)。有效半衰期= 5-8小时。

间隙

总清除量，静脉注射剂量，年轻健康受试者= 170 L/h(个体间变异性36%)

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

最常见的不良反应(发生率≥3%，大于安慰剂)是头痛、鼻咽炎和咳嗽。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿克利地铵的排泄率，使血清水平升高。
Aceclofenac	阿塞氯芬酸可降低阿克林啶的排泄率，使其血清水平升高。
Acemetacin	阿塞美辛可降低阿克利替铵的排泄率，使其血清水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低阿克林啶的排泄率，导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂活性。
Acetophenazine	苯乙肼可增加阿克林丁的中枢神经抑制剂活性。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低阿克林啶的排泄率，使血清水平升高。
Acrivastine	阿克利替铵可降低吖伐他汀的排泄率，使吖伐他汀的血清水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低阿克林啶的排泄率，导致血清水平升高。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aclidinium溴化	UQW7UF9N91	320345-99-1	XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Bretaris Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Eklira Genuair		322μg	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Tudorza Genuair	粉、计量	400 MCG / act	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康	2013-09-13	不适用
Tudorza Pressair	吸入剂	400 ug / 1	呼吸(吸入)	爱力根	2012-07-23	2017-10-20
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	切尔克西亚制药有限公司	2019-07-01	2023-08-31
Tudorza Pressair	粉、计量	400 ug / 1	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2015-07-01	2024-07-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Brimica Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(400 MCG / act)+Formoterol延胡索酸酯(12 MCG / act)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康	2015-07-09	不适用
Duaklir Genuair	Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg)		呼吸(吸入)	阿斯特拉捷利康Ab	2016-09-08	不适用
Duaklir genuair吸入粉340/12微克/剂量	Aclidinium(343微克)+Formoterol延胡索酸酯(12 mcg)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康新加坡私人有限公司	2017-05-03	不适用
Duaklir Pressair	Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1)	粉、计量	呼吸(吸入)	切尔克西亚制药有限公司	2019-10-11	2022-07-31
Duaklir Pressair	Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1)	粉、计量	呼吸(吸入)	阿斯利康制药公司	2022-08-17	2025-04-30

类别

ATC代码

R03BB05 - Aclidinium溴化

• R03BB——抗胆碱能类
• R03b——治疗阻塞性气道疾病的其他药物，吸入剂
• 治疗阻塞性气道疾病的药物
• R -呼吸系统

福莫特罗和溴化阿克林铵

• R03AL -肾上腺素能药与抗胆碱能药联合包括与皮质类固醇的三联用药
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• 治疗阻塞性气道疾病的药物
• R -呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能,吸入剂
• 代理生产心动过速
• 治疗气道疾病的药物
• 生物碱
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 阿扎化合物
• Azabicyclo化合物
• 胆碱酯酶底物
• 治疗阻塞性气道疾病的药物
• 主要由肾脏排泄的药物
• 毒蕈碱的拮抗剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于喹啉类有机化合物。这些化合物含有1-杂氮杂环[2.2.2]辛烷值部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Quinuclidines

子课

不可用

直接父

Quinuclidines

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/哌啶/噻吩/Tetraalkylammonium盐/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/Azacyclic化合物 /一元羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/羰基化合物/有机盐/芳香醇/胺/有机阳离子

显示9更

基

酒精/烷基芳基醚/胺/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯 /醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/一元羧酸或其衍生物/单环苯一半/有机阳离子/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/季铵盐/Quinuclidine/叔醇/Tetraalkylammonium盐/噻吩

显示21日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

芳香醚、羧基酯、季铵离子、噻吩(CHEBI: 65346）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

K17VY42F6C

化学文摘号

727649-81-2

InChI关键

ASMXXROZKSBQIH-VITNCHFBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H30NO4S2 c28-25(26(29日23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27 (14-11-20 (22)12-15-27)31-22-19-27 / h1-5, 7 - 10、17 - 18、20、22、29 h, 6、16、19 h2 / q + 1 / t20 ?, 22 - 27吗?/ mo / s1

国际命名

(3 r) 3 - {[2-hydroxy-2,以叔(thiophen-2-yl)乙酰基)氧}1 - (3-phenoxypropyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)

微笑

OC (C = O) O (C@H) 1 C (N +) 2 (CCCOC3 = CC = CC = C3) CCC1CC2) (C1 = CC = CS1) C1 = CC = CS1

参考文献

一般引用

1. Reid DJ, Pham NT:慢性阻塞性肺病管理的新兴治疗方案。2013年4月9日;7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。［文章］
2. 阿卡替尼治疗慢性阻塞性肺疾病的临床研究益品医药。2013年6月;14(9):1205-14。doi: 10.1517 / 14656566.2013.789021。Epub 2013年4月9日。［文章］
3. Jones P:每日2次阿克利溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病:综述。Adv Ther 2013 april;30(4):354-68。doi: 10.1007 / s12325 - 013 - 0019 - 2。Epub 2013年4月2日［文章］
4. 李志强，李志强，李志强:人体内用于溴化阿克林铵酶解的酶的鉴定。Drug Metab Dispos. 2010 7月;38(7):1202-10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010 3月23日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D08837

PubChem化合物

11434515

PubChem物质

175427140

ChemSpider

9609381

BindingDB

50296331

RxNav

1303098

ChEBI

65346

ChEMBL

CHEMBL1194325

锌

ZINC000030691727

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Aclidinium_bromide

FDA的标签

下载 (1.25 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	6
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)/中度至重度慢性阻塞性肺病	1
4	招聘	其他	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3.	完成	不可用	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	18
3.	完成	治疗	吸烟	1
2	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病(COPD)	8

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	322毫克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉、计量	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)	343微克
粉	呼吸(吸入)	322微克
粉、计量	呼吸(吸入)	400 MCG / act
吸入剂	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉、计量	呼吸(吸入)	400 ug / 1
粉	呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)	400微克/ 1剂量

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6750226	没有	2004-06-15	2020-09-05
US7078412	没有	2006-07-18	2020-07-16
US9056100	没有	2015-06-16	2020-07-07
US6681768	没有	2004-01-27	2022-08-07
US8051851	没有	2011-11-08	2027-04-22
US6071498	没有	2000-06-06	2016-06-21
US5840279	没有	1998-11-24	2016-06-21
USRE46417	没有	2017-05-30	2020-09-05
US9333195	没有	2016-05-10	2020-07-07
US10085974	没有	2018-10-02	2029-03-13
US10034867	没有	2018-07-31	2020-07-07
US7750023	没有	2010-07-06	2020-07-07
US8129405	没有	2012-03-06	2020-07-07
US10588895	没有	2020-03-17	2022-01-14
US11000517	没有	2021-05-11	2029-03-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	略微可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00152毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	0.45	ChemAxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.35	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.8	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	55.762	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	141.33米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	52.093.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.9907
血脑屏障	+	0.8883
Caco-2渗透	-	0.6509
22基板	底物	0.7017
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8103
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6449
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6092
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7784
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.809
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8536
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8817
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5813
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7154
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.808
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7753
致癌性	Non-carcinogens	0.9292
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6794
大鼠急性毒性	2.6182 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7765
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6484

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2013年6月04日23:58 /更新于2022年9月05日09:43