Acrivastine

识别

总结

Acrivastine是一种抗组胺剂，用于季节性过敏性鼻炎的症状缓解，如打喷嚏，鼻漏，瘙痒，流泪和鼻塞。

品牌名称

Semprex-D

通用名称

Acrivastine

药物库登录号

DB09488

背景

吖啶是一种类似于三丙啶的抗组胺药，用于治疗过敏和花粉热。作为H1受体拮抗剂，它通过阻断组胺在该受体上的作用，从而防止与组胺释放相关的症状，如瘙痒、血管舒张、低血压、水肿、支气管收缩和心动过速。

目前可与伪麻黄碱联合使用，作为fda批准的产品Semprex-D。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:348.4382
单一同位素的:348.183778022
化学公式: C₂₂H₂₄N₂O₂

同义词

(2 e) 3 - {6 - [(1 e) 1 - (4-methylphenyl) 3 - (pyrrolidin-1-yl) prop-1-en-1-yl] pyridin-2-yl}丙酸
acrivastina
Acrivastine

外部id

BW 825 c
BW A825C
bw - 825 c
BW-A825C
BW825C
BWA825C

药理学

指示

用于缓解季节性变应性鼻炎相关症状，如打喷嚏、流涕、瘙痒、流涕、鼻塞。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

季节性变应性鼻炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后，联合胶囊中的吖啶伐他汀被迅速吸收，其生物利用度与吖啶伐他汀溶液相同。注射SEMPREX-D胶囊后，在1.14±0.23小时时达到血浆吖啶伐他汀浓度的最大值。

配送量

0.46±0.05 L/kg

蛋白结合

吖啶伐他汀与人血浆蛋白结合率为50±2.0%。

新陈代谢

不可用

淘汰路线

在7名健康志愿者中进行的一项质量平衡研究表明，吖啶伐他汀主要由肾脏排出。在72小时的收集期内，约84%的放射性物质从尿液中回收，约13%的放射性物质从粪便中回收，总回收率约为97%。

半衰期

单次口服剂量后，吖啶伐他汀的平均终末半衰期为1.9±0.3小时，稳定状态下增加至3.5±1.9小时。丙酸代谢物的终末半衰期为3.8±1.4小时。

间隙

2.9±0.7 mL/min/kg

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
吖啶伐他汀h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
Acemetacin	乙酰美辛可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加吖啶伐他汀的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
Aclidinium	阿克力定可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
腺苷	当吖啶伐他汀与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Duact 8毫克/60毫克kapsÜl, 30 adet	Acrivastine(8毫克)+盐酸伪麻黄碱(60毫克)	胶囊	口服	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Semprex D	Acrivastine(8毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 1)	胶囊	口服	远藤制药公司	2012-01-26	2020-12-31
Semprex-D	Acrivastine(8毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(60毫克/ 1)	胶囊	口服	联合公司	2008-05-27	不适用

类别

ATC代码

R06AX18 -吖伐他汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苯乙烯的有机化合物。这些是含有乙烯苯部分的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯乙烯
直接父: 苯乙烯
选择父母: 甲苯/吡啶及其衍生物/N-alkylpyrrolidines/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

再展示3个
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再展示15个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: -不饱和单羧酸吡啶烯烃化合物n -烷基吡咯烷(CHEBI: 83168）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: A20F9XAI7W
化学文摘号: 87848-99-5
InChI关键: PWACSDKDOHSSQD-IUTFFREVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H24N2O2 c1-17-7-9-18 (10-8-17) 20 (13-16-24-14-2-3-15-24) 21-6-4-5-19 (23-21) 21-6-4-5-19 (25) 26 / h4-13H, 2 - 3, 14-16H2, 1 h3 (H, 25日,26日)/ b12-11 + 20-13 +
国际命名: (2 e) 3 - {6 - [(1 e) 1 - (4-methylphenyl) 3 - (pyrrolidin-1-yl) prop-1-en-1-yl] pyridin-2-yl} prop-2-enoic酸
微笑: [H] \ C (CN1CCCC1) = C (\ C1 = CC = C (C) C = C1) C1 = CC = CC (= N1) C (\ [H]) = C (/ [H]) C = O (O)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0240231
KEGG药物: D02760
PubChem化合物: 5284514
PubChem物质: 310265225
ChemSpider: 4447574
RxNav: 19959
ChEBI: 83168
ChEMBL: CHEMBL1224
锌: ZINC000003776633
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Acrivastine

FDA的标签

下载 (2.43 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
糖浆
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00994毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	1.71	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.68	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.63	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	53.43²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	115.08米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	39.09^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用