识别

总结

Abciximab是一种单克隆抗糖蛋白IIb/IIIa受体抗体,用于经皮冠状动脉介入治疗期间预防血栓形成。

通用名称
Abciximab
药品银行登记号
DB00054
背景

Abciximab是嵌合人鼠单克隆抗体7E3的Fab片段。阿昔单抗与人血小板糖蛋白(GP) IIb/IIIa受体结合,通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子等粘附分子的结合,抑制血小板聚集。它还与血小板、血管壁内皮细胞和平滑肌细胞上发现的玻璃体连接素(αvβ3)受体结合。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质化学式
C6462H9964N1690O2049年代48
平均体重
145651.1哒
序列
C链C,阿昔单抗,重链evqlqqsgtvlarpgasvkmscsceasgytftnywmhwvkqrpgqgllewigaiypgnsdtsy iqkfkgkakltavtsttsvymelssltnedsavyyctlydgyyvfaywgqgtlvtvvfpskstsggtaalgclvkdyfpepvtvvvpssslgtqtyicnvnhkppsntkvdkkvepkscdkth
引用:
  1. Blast, nih [链接
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同义词
  • Abciximab
  • 阿昔单抗(基因重组)
  • c7E3

药理学

指示

阿昔单抗可作为经皮冠状动脉介入治疗的辅助药物,用于预防经皮冠状动脉介入治疗患者和常规药物治疗无效的不稳定型心绞痛患者在24小时内进行经皮冠状动脉介入治疗的心脏缺血并发症。阿昔单抗拟与阿司匹林和肝素一起使用,仅在这种情况下进行了研究。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿昔单抗通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附分子与活化血小板上的GPIIb/IIIa受体位点结合来抑制血小板聚集。单次静脉注射0.15 mg/kg至0.30 mg/kg的剂量对血小板功能产生快速的剂量依赖性抑制。注射剂量0.25 ~ 0.30 mg/kg后2小时,80%的GPIIb/IIIa受体被阻断,血小板聚集被阻止。GPIIb/IIIa是参与血小板聚集最终途径的主要表面受体。在上述剂量下,出血时间增加到30分钟以上。为了比较,基线值为5分钟。

作用机理

阿昔单抗与完整血小板GPIIb/IIIa受体结合,GPIIb/IIIa受体是粘附受体整合素家族的成员,也是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。这种结合被认为涉及空间位阻和/或构象改变,从而阻止大分子进入受体,而不是直接与GPIIb/IIIa的RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)结合位点相互作用。通过与玻璃体连接素受体(也称为αvβ3整合素)结合,阿昔单抗阻断由该整合素介导的包括细胞粘附在内的作用。此外,阿昔单抗阻断单核细胞和中性粒细胞上的Mac-1受体,从而抑制单核细胞粘附。

目标 行动 生物
一个整合素β3
拮抗剂
人类
一个整合素alpha-IIb
拮抗剂
人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类
UVitronectin 不可用 人类
吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与血小板结合时,最有可能通过网状内皮系统的调理去除,或者通过人抗尿抗体的产生去除。肾的排泄出来。

淘汰路线

不可用

半衰期

静脉给药后,阿昔单抗的游离血浆浓度迅速下降,初始半衰期小于10分钟,第二阶段半衰期约为30分钟,可能与血小板GPIIb/IIIa受体的快速结合有关。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
阿昔单抗作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abrocitinib 当阿昔单抗与阿布替尼联合使用时,出血和血小板减少的风险或严重程度可能增加。
Aceclofenac 当Aceclofenac与Abciximab联合使用时,出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 阿昔单抗与阿西美星合用可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当阿昔单抗与阿塞诺可美罗联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加阿昔单抗的抗血小板活性。
Adalimumab 当阿达木单抗与阿昔单抗联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当阿昔单抗与Aducanumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog alfa与Abciximab合用会降低疗效。
Alclofenac 当Alclofenac与Abciximab联合使用时,出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin 当阿昔单抗与白精蛋白联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
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食物相互作用
  • 避免使用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补充剂。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。例如人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
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品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 杨森生物科技有限公司 2017-01-03 2019-09-30 美国国旗
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 礼来公司 1993-12-16 2019-01-31 美国国旗
Reopro 解决方案 2mg / mL 静脉注射 詹森制药 1996-10-30 2018-06-14 加拿大的国旗

类别

ATC代码
B01AC13 -阿昔单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X85G7936GV
化学文摘号
143653-53-6

参考文献

一般引用
  1. 作者未指明:在高危冠状动脉成形术中使用针对血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的单克隆抗体。EPIC调查。中华医学杂志。1994,7;33(4):956-61。[文章
  2. Tcheng JE, Kandzari DE, Grines CL, Cox DA, Effron MB, Garcia E, Griffin JJ, Guagliumi G, Stuckey T, Turco M, Fahy M, Lansky AJ, Mehran R, Stone GW:急性心肌梗死原发性血管成形术中使用阿昔单抗的获益和风险:控制阿昔单抗和器械降低晚期血管成形术并发症(CADILLAC)试验。流通。2003年9月16日;108(11):1316-23。Epub 2003 8月25日。[文章
KEGG药物
D02778
PubChem物质
46505910
RxNav
83929
ChEMBL
CHEMBL1201584
治疗靶点数据库
DAP000473
网页
PA448006
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Abciximab
FDA的标签
下载 (220 KB)
化学物质
下载 (19.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 急性冠脉综合征 1
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 3.
4 完成 治疗 心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/局部贫血 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/心肌梗死 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/不稳定型心绞痛 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 局部贫血/心肌梗死 2
4 完成 治疗 心肌梗死 3.
4 完成 治疗 休克、心原性的 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Centocor Ortho Biotech Inc.
  • 礼来公司
  • Hospira Inc .)
  • JHP制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 2mg / mL
解决方案 注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
Reopro 2mg /ml小瓶 155.77美元 毫升
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA1341357 没有 2002-05-07 2019-05-07 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(℃) 61°C (FAB片段),71°C(全单抗) Vermeer, A.W.P. & Norde, W.,《生物物理学》J. 78:394-404 (2000)
疏水性 -0.424 不可用
等电点 6.16 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞趋紧素、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、玻璃体粘连蛋白和血管粘连蛋白的受体。
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. Amoroso G, van Boven AJ, van Veldhuisen DJ, Tio RA, Balje-Volkers CP, Petronio AS, van Oeveren W:在健康志愿者和冠状动脉疾病患者的支架植入实验模型中,Eptifibatide和abciximab具有相同的抗血小板疗效。中华心血管病杂志;2001;38(4):633-41。[文章
  2. 刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军。糖蛋白IIb/IIIa抑制剂对血小板活化的影响。《心脏杂志》2002年4月1日;106(1):25-9。[文章
  3. 刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军,刘建军。汉坦病毒病原生物学研究进展。中国生物医学工程学报,2007;39(3):391 - 391。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章
  5. 阿昔昔单抗:临床医生的回顾和更新。心内科专家杂志,2008,6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。[文章
  6. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL:阿昔单抗在缺血性心脏病患者经皮冠状动脉血管重建术中的治疗应用的最新综述。药。2003;63(11):1121 - 63。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α - iib / β -3是纤维连接蛋白、纤维蛋白原、纤溶酶原、凝血酶原、凝血反应蛋白和玻璃体连接蛋白的受体。它可以识别各种配体中的R-G-D序列。它recogn…
基因名字
ITGA2B
Uniprot ID
P08514
Uniprot名字
整合素alpha-IIb
分子量
113375.96哒
参考文献
  1. Gibbs NM:围手术期抗血小板药物的即时评估:综述。重症监护,2009;37(3):354-69。[文章
  2. 阿昔昔单抗:临床医生的回顾和更新。心内科专家杂志,2008,6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。[文章
  3. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL:阿昔单抗在缺血性心脏病患者经皮冠状动脉血管重建术中的治疗应用的最新综述。药。2003;63(11):1121 - 63。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
文献中关于这一目标作用的证据有限
通用函数
不可用
特定的功能
与免疫球蛋白的Fc区结合。低亲和受体。通过与IgG结合,它启动了针对病原体和可溶性抗原的细胞反应。促进活化细胞的吞噬。
基因名字
FCGR2A
Uniprot ID
P12318
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
分子量
35000.42哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
文献中关于这一目标作用的证据有限
通用函数
不可用
特定的功能
复合物或聚集免疫球蛋白γ的Fc区的受体。低亲和受体。参与多种效应和调节功能,如免疫复合物的吞噬。
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
分子量
34043.355哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
清道夫受体活性
特定的功能
玻璃体粘连蛋白是一种存在于血清和组织中的细胞粘附和扩散因子。玻璃体粘连蛋白与糖胺聚糖和蛋白聚糖相互作用。被整合素家族的某些成员所认可…
基因名字
VTN
Uniprot ID
P04004
Uniprot名字
Vitronectin
分子量
54305.135哒
参考文献
  1. Romagnoli E, Burzotta F, Trani C, Biondi-Zoccai GG, Giannico F, Crea F:冠状动脉内给药阿昔单抗的基本原理。[J] .血栓学杂志;2007;23(1):57-63。[文章
  2. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL:阿昔单抗在缺血性心脏病患者经皮冠状动脉血管重建术中的治疗应用的最新综述。药。2003;63(11):1121 - 63。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月5日21:32