药物转运体22限制hiv - 1蛋白酶抑制剂的口服吸收和大脑条目。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
金RB,弗洛姆MF, Wandel C, Leake B,木头AJ,登DM,威尔金森GR
药物转运体22限制hiv - 1蛋白酶抑制剂的口服吸收和大脑条目。
中国投资。1998年1月15日,101 (2):289 - 94。
- PubMed ID
-
9435299 (在PubMed]
- 文摘
-
目前hiv - 1蛋白酶抑制剂在hiv - 1感染的治疗是有效的特工。然而,有限的口服吸收和组织分布的变量,这两个在很大程度上是无法解释的,复杂的使用。我们测试的假设22是一个重要的运输代理。我们研究了矢量indinavir的运输特点,奈非那韦,并使用模型22 saquinavir体外表达细胞系L-MDR1 Caco-2细胞、静脉注射和口服后体内这些代理与中断mdr1a基因小鼠。这三个化合物被发现是经由22体外。口服后,血浆浓度升高2-5-fold在mdr1a(- / -)小鼠静脉注射,大脑7-36-fold浓度升高。这些数据表明,22限制了这些药物的口服生物利用度和渗透进入大脑。这就提出了一个可能性,更高的hiv - 1蛋白酶抑制剂浓度可能是通过有针对性的药物抑制22运输活动。