环孢素衍生物SDZ PSC 833对人p -糖蛋白转运阿霉素和长春碱的抑制作用。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Kusunoki N, Takara K, Tanigawara Y, Yamauchi A, Ueda K, Komada F, Ku Y，黑田Y，斋藤Y，奥村K
环孢素衍生物SDZ PSC 833对人p -糖蛋白转运阿霉素和长春碱的抑制作用。
中华肿瘤学杂志，1998,11(11):1220-8。
- PubMed ID
-
9914792 (PubMed视图］
- 摘要
-
比较了环孢素衍生物SDZ PSC833 (PSC833)与环孢素a (Cs-A)对p -糖蛋白(P-gp)介导的阿霉素和长春碱转运的抑制作用。测量了抗癌药物和PSC833在过表达人P-gp的LLC-GA5-COL150细胞单层上的跨细胞转运。PSC833和Cs-A均以浓度依赖的方式抑制p- gp介导的阿霉素和长春碱的转运，并在LLC-GA5-COL150细胞中增加阿霉素和长春碱的细胞内积累。PSC833和Cs-A转运阿霉素的50%抑制浓度(IC50)分别为0.29和3.66 microM，长春碱转运的IC50分别为1.06和5.10 microM。PSC833对阿霉素转运的IC50比对长春碱转运的IC50低4倍左右，提示PSC833与阿霉素联合转运可能有效。PSC833本身不被P-gp转运，其亲脂性高于c - a。这些结果表明，PSC833对P-gp介导的转运的抑制作用是Cs-A的5 ~ 10倍，这种较高的抑制作用可能与PSC833不受P-gp的转运以及PSC833具有较高的亲脂性有关。