类固醇和胆汁酸轭合物是人类多药耐药性的基质蛋白(MRP) 4(磷酸腺苷盒式C4)。

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里德Zelcer N, G, Wielinga P, Kuil, van der Heijden我Schuetz JD, Borst P

类固醇和胆汁酸轭合物是人类多药耐药性的基质蛋白(MRP) 4(磷酸腺苷盒式C4)。

j . 2003 4月15日,371 (Pt 2): 361 - 7。

PubMed ID

12523936 (在PubMed

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文摘

人类多药耐药性蛋白(MRP) 4传输环核苷酸和过度繁殖在哺乳动物细胞介导抵抗一些核苷类似物。最近,它已被证明,Mrp4诱导的肝脏Fxr((- / -)小鼠,血清胆汁酸水平上升。自从MRP4 MRP1-3一样,也调节交通模型的类固醇共轭衬底,17-beta-D-glucuronide雌二醇(E (2) 17 betag),我们测试是否MRP4可能参与运输类固醇和胆汁酸的配合。胆汁盐,特别是硫酸化衍生品和胆汁郁积的雌激素抑制E的MRP4-mediated运输(2)17 betag。抑制3雌二醇,17-disulphate和taurolithocholate 3-sulphate竞争,这表明这些化合物MRP4基质。此外,我们发现MRP4传输3-sulphate脱氢表雄酮(DHEAS),人类最丰富的循环类固醇,肾上腺。脱氢表雄酮的ATP-dependent运输MRP4显示饱和动力学与K (m)和V (max)的值2 microM每分钟和45 pmol /毫克,分别(27摄氏度)。我们进一步研究的可能参与MRP转运蛋白家族的其他成员在脱氢表雄酮的运输。我们发现MRP1 glutathione-dependent方式传输脱氢表雄酮和展品K (m)和V (max)值5 microM 73 pmol /毫克每分钟,分别在27摄氏度)。没有观察到膜囊泡运输DHEAS包含MRP2或MRP3。我们的研究结果表明生理作用的MRP1和MRP4 DHEAS运输和共轭的MRP4参与运输类固醇和胆汁酸。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节