独特的药理特性和分布在神经细胞和内分泌细胞的人类疱疹单胺转运体的两个亚型。
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埃里克森JD,谢弗可,邦纳TI Eiden勒,研究E
独特的药理特性和分布在神经细胞和内分泌细胞的人类疱疹单胺转运体的两个亚型。
《美国国家科学院刊S a . 1996年5月14日,93 (10):5166 - 71。
- PubMed ID
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8643547 (在PubMed]
- 文摘
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第二个同种型人类疱疹的单胺转运体(hVMAT)已经从嗜铬细胞瘤cDNA克隆库。的贡献两个转运蛋白亚型单胺存储在人类神经内分泌组织检查isoform-specific多克隆抗体hVMAT1 hVMAT2。中心、外围和肠神经元只能表达VMAT2。VMAT1表达只在神经内分泌,包括肾上腺髓质和肠嗜铬细胞的细胞。VMAT1和VMAT2 coexpressed肾上腺髓质嗜铬细胞。VMAT2单独表达histamine-storing enterochromaffin-like细胞分泌酸的胃的粘膜。的交通特征和药理学VMAT同种型直接而digitonin-permeabilized表达式后成纤维细胞的(会阴)细胞,提供信息衬底特性识别每个运输车和水泡单胺存储的作用在心理药物,神经毒性的作用机制在人类。5 -羟色胺转运蛋白也有类似的亲和力。儿茶酚胺表现出三倍高亲和力,组胺展品高出30倍亲和力,VMAT2。利血平,ketanserin更强有力的抑制剂VMAT2-mediated比VMAT1-mediated交通运输,而四苯喹嗪只有VMAT2结合,抑制。 N-methyl-4-phenylpyridinium, phenylethylamine, amphetamine, and methylenedioxymethamphetamine are all more potent inhibitors of VMAT2 than of VMAT1, whereas fenfluramine is a more potent inhibitor of VMAT1-mediated monamine transport than of VMAT2-mediated monoamine transport. The unique distributions of hVMAT1 and hVMAT2 provide new markers for multiple neuroendocrine lineages, and examination of their transport properties provides mechanistic insights into the pharmacology and physiology of amine storage in cardiovascular, endocrine, and central nervous system function.